[发明专利]用作IgE抑制剂的苯基嘧啶取代的胺

说明书

本申请是申请日为2003年1月31日、优先权日为2002年2月1日和 2002年9月20日、申请人为诺瓦提斯公司的中国专利申请第03802737.2 号的分案申请。

本发明涉及有机化合物，如具有药学活性(如抑制IgE合成)的取代的 胺。

一方面，本发明提供了式I化合物：

其中

R₁为卤素或卤代(C_1-4)烷基，

R₂为氢、卤素或卤代(C_1-4)烷基，

R₃为卤素或卤代(C_1-4)烷基，

R₄为氢、(C_1-8)烷基、羟基(C_1-6)烷基或下式基团：

-CO-R₅，

-CO-(CH₂)_m-OR₆，

-CO-CO-R₇，

-CO-CO-OR₈，

-CO-N(R₉R₁₀)，

-CO-(CH₂)_n-CO-R₁₁，

-CO-(CHR₁₅)-O-(CH₂)_o-CO-R₁₁，

-CO-(CH₂)_p-O-(CH₂)_q-O-(CH₂)_r-R₁₆，

-CO-O-(CH₂)_s-O-CO-R₁₇，

-CO-O-(CH₂)_t-N(R₁₈R₁₉)，

-CO-O-(CH₂)_u-NH-CO-CH(NH₂)-R₂₀，或

-CO-O-(CH₂)_w-NH-CO-R₁₇，其中

R₅为氢、(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基、氨基、(C_1-4)烷基氨基、二(C_1-4) 烷基氨基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环 系的杂环基，

R₆为氢、(C_1-4)烷基、(C_3-8)环烷基、芳基、被具有1-4个选自N、O或 S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基取代的(C_1-4)烷基、氨基(C_1-6)烷 基、(C_1-4)烷基氨基(C_1-6)烷基、二(C_1-4)烷基氨基(C_1-6)烷基、羟基(C_1-6)烷基、 羟基(C_1-4)烷基氨基(C_1-6)烷基或氨基酸残基，如-CH₂-CH(NH₂)-COOH，

R₇和R₈互相独立为(C_1-4)烷基、(C_3-8)环烷基、芳基或具有1-4个选自 N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基，

R₉和R₁₀互相独立为氢或(C_1-4)烷基或

R₉和R₁₀之一为氢且另一个为(C_3-8)环烷基、(C_1-4)烷基、芳基或杂环基，