[发明专利]7-羧基甲氧基-3’,4’,5-三甲氧基黄酮·一水合物,其制备方法和用途

权利要求书

1.7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮的制备方法，该方法如流程3 所示，包括以下步骤：

步骤1：在碱存在下，使式3化合物与甲基化试剂反应，将碳-3′上 的羟基转化为甲氧基，接着进行酸处理以制备式4化合物；

步骤2：在碱存在下，使式4化合物与α-卤代乙酸酯反应，得到含 有被保护的羧基的式5化合物；

步骤3：使式5化合物与甲基化试剂反应，将碳-5上的羟基转化为 甲氧基，得到式6化合物；以及

步骤4：将式6化合物脱保护，得到式2的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三 甲氧基黄酮：

流程3

其中，R′是选自乙基、甲基、叔丁基、苄基、三氯乙基和甲硅烷基 的保护基团。

2.如权利要求1所述的制备方法，其中在步骤1中，式3化合物 在反应溶剂中与甲基化试剂反应，其中反应溶剂选自二甲基甲酰胺、二 甲亚砜和丙酮，步骤1的碱选自碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾和碳酸钠， 步骤1和步骤3的甲基化试剂选自碘甲烷和硫酸二甲酯，以及步骤1的 酸选自盐酸和硫酸。

3.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤1的反应温度是0℃～ 150℃。

4.如权利要求3所述的制备方法，其中步骤1的所述反应温度是0 ℃～90℃。

5.如权利要求1所述的制备方法，其中步骤2使用的碱选自无机 碱、金属醇盐、碱金属氢化物以及碱土金属氢化物。

6.如权利要求5所述的制备方法，其中步骤2使用的碱选自碳酸 钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、甲醇钠、乙醇钠、氢化钠以及氢化 钙。