[发明专利]一种六氢-吡咯[3,4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法，其特征是包括以下步骤：

(1)以马来酸单乙酯为原料，先在催化剂三氟乙酸的作用下与N-甲氧基甲基-N-(三甲基硅烷甲基)苄基胺过量的情况下，发生1，3-偶极环加成反应，得到N-苄基-四氢吡咯-3，4-二羧基3-乙酸乙酯；

(2)N-苄基-四氢吡咯-3，4-二羧基3-乙酸乙酯在氢气环境和催化剂Pd/C作用下，与等当量的二碳酸二叔丁酯进行还原反应，得到N-叔丁基-四氢吡咯-3，4-二羧基3-乙酸乙酯；

(3)N-叔丁基-四氢吡咯-3，4-二羧基3-乙酸乙酯与过量还原剂硼烷二甲基硫醚反应，四氢呋喃作溶剂，得到N-叔丁基-4-羟甲基-四氢吡咯-3-乙酸乙酯；

(4)用甲烷磺酰氯将N-叔丁基-4-羟甲基-四氢吡咯-3-乙酸乙酯的羟基转化为活化酯；

(5)接着和叠氮钠发生烷基化反应，得到N-叔丁基-4-叠氮甲基-四氢吡咯-3-乙酸乙酯；

(6)N-叔丁基-4-叠氮甲基-四氢吡咯-3-乙酸乙酯在乙醇溶剂中，氢气环境中还原，在加热条件下进行胺酯交换关环获得六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法，其特征是步骤1所述的马来酸单乙酯为顺式马来酸单乙酯或者反式马来酸单乙酯。

3.根据权利要求1所述的一种六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法，其特征是步骤1中马来酸单乙酯、三氟乙酸、N-甲氧基甲基-N-(三甲基硅烷甲基)苄基胺三种反应物当量比为1∶(0.1-0.5)∶(1.2-2)。

4.根据权利要求1所述的一种六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法，其特征是步骤3中N-叔丁基-四氢吡咯-3，4-二羧基3-乙酸乙酯与硼烷二甲基硫醚当量比为1∶(2-4)。

5.根据权利要求1所述的一种六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法，其特征是步骤6中氢气压力为30-45psi，加热温度为45-60℃。