[发明专利]5,7-二氯噻唑[4,5-d]嘧啶的合成方法

权利要求书

1.5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，包括以下步骤：

第一步反应以氰胺为原料，与二硫化碳和碱金属氢氧化物反应得到氰基酰亚胺二硫代甲酸碱金属盐；与甲基化试剂反应选择性地生成对应的单钾盐；

第二步反应，单钾盐在碱性条件下，与溴乙酸乙酯关环生成2-甲硫基-4-氨基-5-甲酸乙酯噻唑；

第三步反应，2-甲硫基-4-氨基-5-甲酸乙酯噻唑中的甲硫基在酸性条件下用还原试剂还原得到4-氨基-5-甲酸乙酯噻唑；

第四步反应，4-氨基-5-甲酸乙酯噻唑中的胺基先转成异氰酸酯、再与氨试剂生成相应的4-脲-5-甲酸乙酯噻唑；

第五步反应，4-脲-5-甲酸乙酯噻唑在碱性条件下进-步关环得到[4，5-d]噻唑5，7-二羟基嘧啶；

第六步反应，[4，5-d]噻唑5，7-二羟基嘧啶与氯代试剂反应得到最终产品5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶。

2.根据权利要求1所述的5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，其特征是，第一步反应在有机溶剂中进行，有机溶剂为甲醇、乙醇或乙酸乙酯中的一种；碱金属氢氧化物用氢氧化钠或氢氧化钾；甲基化试剂用碘甲烷或硫酸二甲酯；碱的重量百分浓度10～80％；反应温度为0～40℃；反应时间为10～20小时。

3.根据权利要求1所述的5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，其特征是，第二步反应在有机溶剂中进行，有机溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮中的一种；碱用三乙胺、吡啶或氮甲基吗啡啉中的一种；反应温度为0～80℃；反应时间为1～16小时。

4.根据权利要求1所述的5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，其特征是，第三步反应中的酸为盐酸、硫酸或磷酸中的一种；酸的重量百分浓度10～50％；还原试剂为锌粉和铁粉中的一种；反应温度为0～40℃；反应时间为1～16小时。

5.根据权利要求1所述的5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，其特征是，第四步反应在有机溶剂中进行，有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或甲苯中的一种；生成异氰酸酯化合物用光气、双光气、三光气或羰基二咪唑中的一种；氨试剂为氨水、液氨或氯化铵中的一种；反应温度为0～40℃；反应时间为1～16小时。

6.根据权利要求1所述的5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，其特征是，第五步反应在有机溶剂中进行，有机溶剂为甲醇或乙醇；碱用氢氧化钠或氢氧化钾；碱重量百分浓度的浓度10～80％；反应温度为0～100℃；反应时间为1～20小时。

7.根据权利要求1所述的5，7-二氯噻唑[4，5-d]嘧啶的合成方法，其特征是，第六步反应氯代试剂为三氯氧磷、氯化亚砜或五氯化磷中的一种；反应温度为0～120℃；反应时间为1～20小时。