[发明专利]能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂及制法

权利要求书

1.能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，包括分散在压敏胶中的避孕有效量的活性成分为雌激素的雌激素贮药层(2)和分散在成膜性骨架聚合物中的避孕有效量的活性成分为孕激素的孕激素贮药层(3)，所述雌激素贮药层和孕激素贮药层相复合；

所述雌激素为乙炔雌二醇；所述孕激素选自孕二烯酮；

所述压敏胶的材料为聚乙烯、聚丙烯、乙烯/丙烯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、聚异丁烯、丁基橡胶、聚戊二烯、聚丙烯酸酯、硅酮共聚物、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物、乙烯-丁二烯-苯乙烯三嵌段共聚物或聚氨酯；

所述的成膜性骨架聚合物为乙烯/乙酸乙烯共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮K-90或乙烯-醋酸乙烯共聚物。

2.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述乙烯/乙酸乙烯酯共聚物中，乙酸乙烯的重量含量为4.5％～19％。

3.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物，乙酸乙烯酯的重量含量为10％～70％。

4.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，雌激素和孕激素的重量比为：雌激素∶孕激素＝1∶1～15。

5.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述雌激素贮药层包括如下重量份数的组分：

雌激素      1份

透皮促渗剂  1～30份

压敏胶      2～40份。 

6.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述雌激素贮药层包括如下重量份数的组分：

雌激素        1份

透皮促渗剂    3～15份

压敏胶        10～35份。

7.根据权利要求5或6所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述透皮促渗剂为二甲基亚砜、N-甲基吡烙烷酮、月桂氮卓酮、泊洛沙姆、异丙醇、丙二醇、丙三醇、月桂酸、油酸、肉豆蔻酸异丙酯或月桂醇乳酸酯。

8.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述孕激素贮药层包括如下重量份数的组分：

孕激素                  1份

成膜性骨架聚合物        3～40份。

9.根据权利要求7所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述孕激素贮药层包括如下重量份数的组分：

孕激素                  1份

成膜性骨架聚合物        5～15份。

10.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，还包括背衬层(4)和防粘层(1)，所述背衬层(4)设置在孕激素贮药层(3)的一侧，防粘层(1)设置在雌激素贮药层(2)。

11.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，还包括背衬层(4)和防粘层(1)，所述背衬层(4)设置在雌激素贮药层(2)的一侧，防粘层(1)设置在孕激素贮药层(3)的一侧。

12.根据权利要求1所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，贴片面积为2～40cm²。 

13.根据权利要求10所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂，其特征在于，所述背衬层的材料为表面涂布有黏胶的聚酯膜、含铝聚乙烯复合膜、聚酯/聚乙烯复合膜或乙烯/乙酸乙烯酯共聚物膜；所述的防粘层为表面经硅油防粘处理的聚碳酸酯膜。

14.根据权利要求1～11任一项所述的能独立控制的含有孕激素和雌激素的避孕透皮贴剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将雌激素、透皮促渗剂和压敏胶溶解于乙酸乙酯中，混合分散，获得雌激素贮药层2药液；

(2)将孕激素、成膜性骨架聚合物溶解在乙醇或二氯甲烷中，混合分散，获得孕激素贮药层药液；

(3)将雌激素贮药层药液涂布于防粘层上，60～100℃干燥0.5～1小时，获得雌激素贮药层；

再将孕激素贮药层药液涂布于背衬层的黏胶表面，60～100℃干燥0.5～1小时，获得孕激素贮药层；

(4)最后将两个贮药层通过压辊，在25～35℃，压力为5～20N/cm²下压合，获得产品。