[发明专利]吡啶基噻唑胺类化合物及其药用组合物和应用有效
| 申请号： | 200910193571.0 | 申请日： | 2009-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101747330A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 丁克;王德平;裴端卿;潘景轩;张章;冯玉冰;罗坤;甘继荣;庄晓曦;段磊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 万志香;曾旻辉 |
| 地址： | 510663 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 噻唑 化合物 及其 药用 组合 应用 | ||
1.具有式(I)结构特征的吡啶基噻唑胺类化合物或者其药学上可接受的盐
X，Y，Z各自任选为CH或N；
Het是含一个或多个，最多不超过4个任选自氮、氧和硫的杂原子的5元或6元芳香族或非芳香族杂环基；
R1任选自：
1.)H；
2)C1～C5烷基；
R2任选自：
1)H；
2)C1～C5烷基；
R3任选自：
1)H；
2)卤素；
3)C1～C5烷基；
4)C1～C5含氟烷基；
5)苯基。
2.根据权利要求1所述的吡啶基噻唑胺类化合物或者其药学上可接受的盐，其特征是，所述R1或R2任选自：
1)H；
2)甲基，乙基，异丙基，叔丁基。
3.根据权利要求1所述的吡啶基噻唑胺类化合物或者其药学上可接受的盐，其特征是，所述R3任选自：
1)H；
2)甲基，乙基，异丙基，叔丁基；
3)F，Cl，Br，I；
4)三氟甲基；
5)苯基。
4.根据权利要求1-3任一项所述的吡啶基噻唑胺类化合物或者其药学上可接受的盐，其特征是，所述Z为CH。
5.根据权利要求4所述的吡啶基噻唑胺类化合物或者其药学上可接受的盐，其特征是，所述X，Y都为CH或所述X，Y都为N。
6.吡啶基噻唑胺类化合物或者其药学上可接受的盐，其特征是，所述吡啶基噻唑胺类化合物选自以下：
N-(5-(1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；
N-(5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；
N-(5-(1H-吡唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；
N-(6-(1H-咪唑-1-取代)-2-甲基嘧啶-4-取代)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(4，5-二氢噁唑-2-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(1H-咪唑-1-取代)-5-甲基苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-甲基-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(4，5-二氢噁唑-2-取代)-5-(三氟甲基)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-氟-5-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-溴-5-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-氯-5-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-溴-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-叔丁基-5-(1H-咪唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-氯-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(1H-咪唑-1-取代)-5-异丙基苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-异丙基-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-(噁唑-2-取代)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺
N-(5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)联苯-3-取代)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-叔丁基-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；
N-(3-氟-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-甲基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-吡唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-(2，4-二甲基-1H-咪唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-(2-甲基-1H-咪唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-取代)-2-甲基嘧啶-4-取代)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-溴-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺
4-甲基-N-(3-(3-甲基-1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-氯-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-氯-5-(3-甲基-1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-叔丁基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
N-(3-异丙基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；
4-甲基-N-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-取代)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺。
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