[发明专利]一种掩味组合物及其在血塞通咀嚼片中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药制药技术领域，具体涉及一种掩味组合物及其在血塞通咀嚼片中的应用。

背景技术

心脑血管疾病如冠心病、脑血栓、高血压、脑梗塞等均是当今世界上最常见和危害最大的疾病之一，严重威胁人类的健康和生命。为达到防治的目的，许多发明人及药品企业做了大量的研究工作，开发了一些疗效确切的以丹参为主的治疗产品(如丹红注射液、复方丹参片等)、以三七为主的治疗产品如血塞通注射液等。

三七为五加科人参属植物，三七性温、味甘、微苦。归肝、胃经。以根、根状茎入药。主要具有如下功效：(1)良好的止血功效、显著的造血功能；(2)能加强和改善冠脉微循环，作用奇特被历代医家视为药中之宝，故有“金不换”之说法。(3)有较强的镇痛作用，具有抗疲劳、提高学习和记忆能力的作用；(4)抗炎症作用；(5)具有免疫调节剂的作用，能使过高或过低的免疫反应恢复到正常，但不干扰机体正常的免疫反应；(6)抗肿瘤作用；(7)抗衰老、抗氧化作用；(8)降低血脂及胆固醇作用；(9)保护肝脏。

目前以三七开发的制剂种类繁多，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等常用剂型，从国家食品药品监督管理局数据库查询目前以三七为主的产品批准文号总共有543条；以三七总皂苷为主的血塞通制剂产品批准文号共100条，其中血塞通片批准文号17条，血塞通滴丸批准文号4条，血塞通胶囊批准文号4条，血塞通颗粒批准文号4条，血塞通泡腾片批准文号3条，血塞通咀嚼片批准文号2条，血塞通分散片批准文号17条，血塞通冻干粉针批准文号2条，血塞通注射液批准文号47条。

三七总皂苷为从三七提取的活性有效成分，主要成份为人参皂苷Rb₁和人参皂苷Rg₁，三七皂苷R₁易溶于甲醇、乙醇和水，难溶于丙酮、乙醚和苯，易吸潮；为淡黄色无定形粉末，味苦，微甘。以三七总皂苷为主开发的制剂及其应用较为普遍，但又存在着应用难点：口感极苦，容易吸潮。特别是口感的问题，使得许多老年人、婴幼儿及吞咽困难的患者难以服下，同时现在生活水平大大提高，对药物的要求也不仅限于有效，用药的方便程度，药品的色泽、形状、外包装，应用时的舒适感，服用的味道、口感等也都成为选择药品的重要因素。尤其对于中药制剂，很多疗效显著的中药很难推向市场，主要原因就是口感不好，患者顺应性差。因此，有必要对三七总皂苷制剂进行掩味研究，满足患者的需要。

如何将药物变成一个药效好、口感佳且服用方便的产品是当前研究的重点，解决这个问题可明显提高患者用药顺应性和其在同类产品中的竞争优势，最终实现较好的商业价值。目前关于三七总皂苷掩味的方法主要有：

(1)添加矫味剂

采用直接加入矫味剂改变药物的不良口味，该方法主要原理在于通过其他味觉成分调节药物对味蕾产生的刺激作用，从而掩盖药物的不良口感。矫味剂分为：甜味剂、味蕾麻痹剂、胶浆剂和芳香剂等。通过加入三氯蔗糖(600倍蔗糖甜度)或纽甜(7000倍蔗糖甜度)，虽然解决了部分口味问题，但对于水溶性强的三七总皂苷来说，会出现先甜后苦的问题，并且使用矫味剂药物的后味残留时间较强，最终还是不能良好的改变口味。

(2)包合及粉末包衣

通过采用环糊精包合的矫味方法，原理是主分子和客分子进行包合作用时，相互之间是一种物理过程。包合物的形成条件与分子的极性、氢键等多种因素相关。三七总皂苷具有多种成分，亲水性较强，通过碾磨、饱和溶液法药物分子与环糊精包合的结合较低，包合效果差，还是具有较强的苦味，不能很好的改变药物的不良苦味。通过采用粉末包衣的方法，虽然能掩盖一些苦味，但在应用于咀嚼片时，由于咀嚼破坏了包衣层，使不良口感的药物释放出来，因而，使用包衣掩味具有一定的局限性。

目前在有关血塞通口服固体制剂的掩味研究中尚无采用固体分散技术进行掩味的报道。

发明内容

针对现有技术对三七总皂苷掩味存在的上述不足，本发明的目的是提供一种掩味组合物，本发明的另一目的是提供该掩味组合物在血塞通咀嚼片中的应用。

本发明的技术方案是：一种掩味组合物，其特征在于，由主药三七总皂苷分散在分散载体中形成混合固体分散物，其制备方法包括如下步骤：

溶解：将三七总皂苷与分散载体按重量比为1∶1-4称量，溶于溶剂中得到混合溶液；

浓缩：采用减压浓缩或常压浓缩法将所述混合溶液浓缩至比重为1.10-1.30的浓缩液；

干燥：将所述浓缩液采用减压干燥、喷雾干燥、沸腾干燥或烘干等干燥方法进行干燥得到固体掩味组合物。