[发明专利]一种具有止血作用的裸花紫珠有效部位及其药物制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有显著止血作用的裸花紫珠有效部位及其药物制剂的制备方法，具体说是从药用植物裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.ex Am.)中提取分离具有显著止血作用的总黄酮有效部位及其制剂的制备方法。

背景技术

裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.ex Am.)为马鞭草科紫珠属植物，在我国海南、广东、广西等地有分布。国外主要分布于印度、越南和马来西亚。其根、茎、叶均可入药，具有抗菌止血，消炎解毒，散瘀消肿，驱风祛湿之功效，主治化脓性炎症、急性传染性肝炎、呼吸道及消化道出血、创伤出血等症，外用治烧、烫伤及外伤出血等。裸花紫珠富含黄酮类成分，迄今为止，从裸花紫珠中确定分离出具有止血作用的有效部位未见报道。

现有公开资料显示，裸花紫珠已被人们广泛开发成片剂、胶囊剂、栓剂、阴道泡腾剂和注射剂等剂型，但其工艺上都只是简单的水提煎煮，或者再加以醇沉，经比较其总黄酮含量均低于30％，而本发明的有效部位中总黄酮含量在50％以上，本发明更大程度上保留了有效成分，去除了杂质，可明显降低用药剂量。在试验中发现，本发明具有明显的止血作用，并明显优于市场上所购买的裸花紫珠制剂----裸花紫珠胶囊。

阎彬在CN1559451中公开了由裸花紫珠和胆木组成的具有协同作用的抗炎药物组合物，提及了该发明中裸花紫珠可以是有效部位的形式。而本发明与其不同的是使用单一的裸花紫珠有效部位，其主要成分为黄酮类，含量在50％以上，作用是止血。

发明内容

本发明目的是：提供一种裸花紫珠具有止血作用的有效部位，该有效部位主要成分为黄酮类。

本发明的另一个目的是提供一种裸花紫珠有效部位制剂的制备方法。

本发明的目的是通过以下方法实现的：

本发明提出的裸花紫珠有效部位系从裸花紫珠地上部分分离得到，其提取工艺为：裸花紫珠加水煎煮二次，每次1～3小时，水用量为8～15倍量(L/kg)。合并煎液，滤过，滤液浓缩至1.10～1.20(50～60℃)的清膏，加乙醇使含醇为60％～80％，回收乙醇，得提取物粗溶液，然后进行富集纯化。

富集纯化的方法可以是溶剂萃取法，将上述提取溶液加水使成每mL含1g生药的溶液，用有机溶剂，如氯仿、乙酸乙酯、丙酮、正丁醇等，用其中一种或一种以上的混合物，进行萃取，收集萃取液，回收溶剂，残留物经干燥，得裸花紫珠黄酮有效部位提取物。

富集纯化的方法也可以是过柱纯化法，用聚酰胺柱、大孔吸附树脂柱和离子吸附树脂柱等工艺：优选聚酰胺柱，上述提取溶液浓度为1∶5～1∶10(生药量g：分散体积数mL)，柱径高比为1∶5～1∶8，上样量为100～500mg/mL(以生药量计)，先用水洗脱3～6倍柱体积，再用30％～70％的乙醇洗脱3～6倍柱体积，收集洗脱液，回收溶剂，残留物干燥，得裸花紫珠黄酮有效部位。

本发明提出的裸花紫珠黄酮有效部位的主要成分包含木犀草苷，木犀草素-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，木犀草素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，紫珠萜酮、木犀草素、芹菜素、大波斯菊苷。本发明中所含总黄酮类成分的百分含量≥50％(w/w)。

本发明中总黄酮成分的含量测定方法如下：

1.对照品溶液的制备：精密称取木犀草苷对照品5mg，置10ml量瓶中，加甲醇溶解，定容，即得。

2.标准曲线的制备：精密吸取对照品溶液0.5、1.0、1.5、2.0、3.0ml，分别置25ml量瓶中，各加水至6ml，加5％亚硝酸钠溶液1ml，使混匀，放置6分钟，加10％硝酸铝溶液1ml，摇匀，放置6分钟，加氢氧化钠试液10ml，再加水至刻度，摇匀，放置15分钟，照分光光度法，在510nm的波长处测定吸收度，以吸收度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。

3.测定法：取本品1g，精密加入100ml甲醇，称定重量，超声处理20分钟，加甲醇补足重量，摇匀。精密量取1ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。精密量取1ml，置25ml量瓶中，照标准曲线制备项下的方法，自“各加水至6ml”起，依法测定吸收度，用标准曲线计算总黄酮含量。

本发明进一步提供一种药物制剂，其特征在于取上述裸花紫珠黄酮有效部位提取物1份与药剂学上可接受的一种或多种载体混合，制成药剂学上可接受的药物制剂。