[发明专利]蛇葡萄素在制备痤疮脓肿、疮疡溃烂、痔疮的药物中的应用

说明书

研究领域：

本发明涉及蛇葡萄素在制药领域的应用，特别是蛇葡萄素在制备治疗痤疮脓肿、疮疡溃烂、痔疮的药物中的应用。

背景技术：

痤疮是由于荷尔蒙的异常分泌，促使皮脂腺大量分泌皮脂。痤疮杆菌在毛囊内将皮脂分解成多种游离性脂肪酸，使毛孔增殖角化而闭塞，皮脂淤积在内就形成了粉刺，即青春痘。此时，脂肪酸穿透包膜到达真皮而引起局部发炎，即形成囊肿，脓包。患处的纤维母细胞过度增生角化便留下了疤痕，严重危害着皮肤的健康和美观。

痔疮是直肠末端粘膜下和肛门皮下的静脉丛发生扩大、曲张所形成柔软的静脉团，依据发生的部位不同，可分为内痔、外痔、混合痔。痔疮是一种给人们造成许多痛苦和不方便的常见多发病，据国门外统计报道，成人患痔疮者高达60％-70％，其中有便血、肝门坠胀、疼痛等症状的占25％，有脱出性内痔或混合痔影响活动和劳动者占10％。

由于痤疮脓肿或痔疮，普遍存在疗程长，疗效缓慢，炎症反复发作等问题，易引发起皮肤疮疡溃烂。目前，临床上治疗皮肤溃疡常常使用抗生素类药物，但如果抗生素选择不当及细菌抗药性等问题，会使溃疡面难以控制，或因肉芽组织形成缓慢而使创面难以愈合。

本申请人令人惊奇地发现蛇葡萄素具有显著的治疗痤疮脓肿、疮疡溃烂、痔疮的作用。

蛇葡萄素是一种已知的化合物，是中国华南一带发布广泛的葡萄科几种蛇葡萄属植物，如显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata(Hand.-Mazz.)W.T.Wang]或无莿根[Ampelopsis cantoniensis(HooK.etArm)Planch]等的主要成分。蛇葡萄素又名二氢杨梅素，属黄酮类化合物，其结构式如下。

蛇葡萄素可以从葡萄科植物显齿蛇葡萄(又名藤茶)或无莿根按常规方法提取得到，也可以通过化学领域常规方法得到。

自20世纪70年代开始，蛇葡萄素逐渐引起人们的关注，对其提取纯化、分离鉴定等进行较全面的研究。中国专利00117225.5报道了其具有抗肿瘤的作用，CN99119123.4公开了二氢杨梅素的制备方法及在治疗肝炎，保肝护肝，抗菌消炎和增强免疫系统免疫力用途；CN03149572.9公开了二氢杨梅素在制备降血脂的药物和保健品中的用途；CN03149573.7公开了二氢杨梅素在制备镇痛、祛痰的药物和保健品中的用途。CN200310110467.3公开了二氢杨梅素在制备药物中的应用，具体用于制备治疗口腔溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡、急性或慢性咽炎、盆腔炎和/或附件炎、慢性胃炎和/或肠炎的药物；CN200510087033.5公开了二氢杨梅素作为提高肉类加工品质的饲料添加剂的应用；CN 200710106278.7公开了二氢杨梅素在制备治疗胃溃疡和胃炎的药物中的用途；CN 200710034610.3公开了二氢杨梅素治疗心血管疾病的用途。但迄今为止，未见有蛇葡萄素在制备痤疮脓肿、疮疡溃烂、痔疮药物中的应用的报道。

发明内容：

本发明目的之一是提供蛇葡萄素的新用途，即其在制备治疗痤疮脓肿、疮疡溃烂、痔疮的药物中的应用。

本方面的蛇葡萄素可以采用药学上允许的任何剂型均有效。包括外用剂型如外用液体剂(或溶液剂)、散剂(或粉剂)、洗剂、油剂、乳剂、糊膏、膏剂、软膏、硬膏、霜剂、贴剂、膜剂、气雾剂、凝胶剂、搽剂、涂剂、栓剂等。也可以采用口服剂型如片剂、胶囊、口服液等。还可以采用注射剂型如注射液、输液、粉针等。当采用口服剂型及外用剂型时，蛇葡萄素可采用显齿蛇葡萄或无莿根的水提物或醇提物的未经纯化的混合提取物的方式。也可以采用其他含有蛇葡萄素的植物的提取物，而不必采用纯度非常高的蛇葡萄素。

本发明优选采用蛇葡萄素外用剂型的方式，其中在治疗痤疮脓肿、疮疡溃烂中应用优选软膏、霜剂、膜剂、洗剂、酊剂、搽剂、涂剂；在治疗痤疮中应用优选喷剂、膏剂、栓剂、洗液、搽剂。

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。

具体实施例：

实施例1

取显齿蛇葡萄，采用常规的提取方法提取、纯化制备蛇葡萄素，分装成0.4g/支的粉针安瓿或注射液。

实施例2

取藤茶经常规提取蛇葡萄素提取物，不经纯化，经含量测定后，按常规方法添加辅料，制粒，过筛，添加助流剂硫酸镁、滑石粉，按片剂常规生产工艺加工成片剂，制成蛇葡萄素片剂，每片含蛇葡萄素300mg。

实施例3