[发明专利]牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物中的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药用植物新的医疗用途，尤其是牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物中的新用途，属于中药、天然药物领域。

背景技术

牛筋果[Harrisonia perforata(Blanco)Merrill)]为苦木科(Simaroubaceae)牛筋果属(Harrisonias)植物。别名：弓刺、连江簕。牛筋果属植物全世界共有4个种，分布于东南亚、中国。我国产牛筋果1种，分布于广东南部、海南等地，生长于低海拔的山坡、丘陵地的疏林中或灌木丛中。牛筋果根、茎、叶、果各部都具有抗肿瘤、肺结核、抗疟功效。牛筋果入药可用作除痰剂、驱虫剂，民间已用根、茎煎剂治疗疟疾和疮痈，亦用于外感风热、咳嗽、咯痰及咽喉肿痛。

目前，已从牛筋果植物中分离出10余种化合物，其中色原酮、异戊烯基聚酮、过氧化氢聚酮类化合物为主要的化学成分。至今文献报道多为牛筋果异戊烯基聚酮和过氧化氢聚酮类化合物在抗肿瘤等方面的研究和应用(《Tetrahedron》，65(2009)1147-1152)。

癌症是一组可影响身体任何部位的100多种疾病的通称。使用的其它术语为恶性肿瘤和肿瘤。癌症是全世界一个主要死亡原因。在2005年全世界5800万死亡总数中，癌症占所有死亡的760万(或13％)。导致癌症总死亡率的主要癌症种类为：肺(130万死亡/年)，胃(约100万死亡/年)，肝(662000死亡/年)，结肠(655000死亡/年)，乳腺(502000死亡/年)。目前的治疗手段为临床用药从单一药物治疗过渡到多药联合化疗，但是，绝大多数的治疗仅能延长生命而不能根除病症，伴随治疗产生的许多毒副作用如肝功能衰竭和糖尿病等，使得患者的免疫系统受到损害。目前从天然药物中寻找抗肿瘤药物是研究的热门课题。一些中草药的提取物如延命素(《云南植物研究》，2006，28：95)、牡荆苷(《热带亚热带植物学报》，2008，16：51)、亚油酸(《上海医学》，1994，17：635)等具有抗肿瘤的活性，其化学结构包括二萜、黄酮苷、有机酸等。大蒜、蘑菇、灵芝和人参等已被许多国家用于癌症治疗。

本发明所述的牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物中的新用途，至今尚未见文献报道和专利公开。

发明内容

本发明的目的是提供牛筋果新的医疗用途，即牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物中的用途。

本发明的内容是牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物中的用途，所述用途特征在于：1、牛筋果提取物可通过下述步骤获得：牛筋果干燥枝条，适当粉碎后用8-11倍量95％乙醇室温浸泡提取3次，也可渗漉提取，将提取液减压回收乙醇，减压回收乙醇至无醇味。将乙醇提取物分散于水中成悬浊液，经石油醚萃取得到石油醚浸膏A，剩下的水液用醋酸乙酯提取，经浓缩得到醋酸乙酯浸膏B。浸膏A、B干燥即得牛筋果提取物A、牛筋果提取物B；2、牛筋果提取物B和/或牛筋果果实95％乙醇提取物，添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等口服药物制剂和注射药物制剂。

牛筋果提取物B经薄层层析，用显色剂显色，显示牛筋果提取物B含有色原酮、柠檬苦素、异戊烯基聚酮类化合物。

本发明的牛筋果提取物B，经体外活性筛选，统计处理结果显示有较好的抗肿瘤活性。为了进一步验证牛筋果及其提取物在治疗肿瘤方面的功效，对牛筋果提取物B进行了100例病人初步的临床疗效观察，结果表明牛筋果提取物B是有效的。由牛筋果提取物B的体外活性筛选和病人初步临床疗效观察结果，可以合理推导牛筋果及其提取物可用于制备抗肿瘤药物，即牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物方面的用途。

本发明的有益效果是提供了牛筋果在民间通常用于制备治疗疟疾、肺结核等药物以外的新的医疗用途，即牛筋果及其提取物在制备抗肿瘤药物方面的用途，并采用不同的溶媒萃取得到牛筋果提取物B，牛筋果提取物B添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成口服和注射药物制剂。

下面是牛筋果提取物B的体外活性筛选和病人初步临床疗效观察试验及其结果。

一、体外活性筛选

试验方法：