[发明专利]一种治疗心动过缓的植物提取物

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种治疗心动过缓的口服植物提取物，确切的说是以白附片为 原料制备的治疗心动过缓的植物提取物。

二、背景技术

心动过缓是一多病因引起的以心脏病变为主的全身性疾病，以老年人居多。 当心率减慢到一定程度时，各重要脏器供血出现不同程度的减少，临床表现头 晕、胸闷、乏力等症状，常需要安装人工心脏起搏器。由于后者价格昂贵，且 给患者带来身心的压力使之不能普及。因此患者普遍要求使用药物提高心率。 临床应用阿托品类药物，起效快，作用明显，但维持时间短暂，且有口干、面 热、老年男性常出现排尿困难等不良反应。因此，开发疗效确切且副作用少的 纯植物制剂具有重要的意义。

胺碘酮是临床常用的抗心律失常药，但不少患者在应用胺碘酮过程中，常 可使心率明显减慢胺碘酮引起的心动过缓，至今国际上尚未发现有效的治疗药 物(阿托品无效)。因此，必须停用。在国外，尤其在美国，应用大剂量胺碘酮 抗心律失常，当出现严重的心动过缓时，往往必须安装心脏起搏器。又如，原 有心率相对缓慢的患者服用地高辛等强心药后，心率进一步降低，往往被迫停 药。

三、发明内容

本发明旨在提供一种治疗心动过缓的中药，特别是可拮抗胺碘酮、地高辛 导致的心动过缓，所要解决的技术问题是遴选中草药中的活性成分。

本发明所称的植物提取物是指由白附片经水提、醇沉处理后得到的提取物 并以此为原料加工得到的口服制剂。所述的口服制剂是药剂学上允许的任何一 种口服剂型，如汤剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶囊剂等。

将白附片，加10倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩成浸 膏，加入乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，减压回收乙醇，浓缩至稠膏，这时可以加 入辅料混合均匀后加工得到相应的剂型；或者将稠膏干燥后再同辅料混合均匀后加工相应的 剂型。

原料药材白附片为《中国药典》2005年版的一部收载品种。性味辛、甘、热、有 毒。归心、肾、脾经。功具回阳救逆，助阳补火，散寒止痛。适用亡阳虚脱， 肢冷脉微，心腹冷痛，阴寒水肿等症。能上助心阳，中温脾阳，下补肾阳，乃 “回阳救逆第一品药”。其辛甘温煦，有峻补元阳，益火消阴之效。

研究表明：白附片提取物具有强心；增加冠脉血流量、扩张血管；抗心律 失常；增强免疫；抗炎；镇痛等作用。可临床用于治疗缓慢性心律失常，可使 冠心病、心肌炎、心肌病等不同原因引起之缓慢性心律失常，包括病态窦房结 综合症，窦性心动过缓，房室传导阻滞患者，心律加快，心音增强，对心脏传 导系统也有明显影响，能使窦房阻滞及一部分在结区的房室传导阻滞消失或减 弱，能提高与改善内源性窦房结功能。

申请人对白附片提取物分别进行了系统的药效学试验和临床应用，结果如下：

1.药效学试验：

分别采用大鼠胺碘酮与心得安二种缓慢性心律失常模型，ig浸膏三种剂量 0.32、0.16、0.08g浸膏/kg(折合生药2、1、0.5g/kg)，分别治疗大鼠胺碘酮模 型2周和心得安模型3周。结果表明，本品高、中两种剂量可明显升高胺碘酮 心动过缓大鼠的心率，且对其血压无明显影响，本品高剂量亦能明显升高心得 安心动过缓模型大鼠的心率。

本提取物亦可明显增加兔病窦模型的心率，增强窦房强传导功能，改善窦 房结的自律性。

本提取物对正常大鼠血流动力学指标基本无明显影响；大、中剂量对由垂 体后叶素致大鼠急性心肌缺血所引起的血流动力学变化，具有较好的保护作用。

本提取物对功能低下的工作模型的心率有明显提高的作用，但对正常工作 模型心率影响较小。本品可使冠脉流量、主动脉流量和心输出量有不同程度的 增加，提示该提取物能改善心脏供血、增强心脏功能。

2.临床应用：

在临床实践中，应用此提取物治疗缓慢性心律失常，尤其是胺碘酮引起的 心率减慢，约245例，总有效率达90％以上，平均可将心率提高5-15次/分， 停药后疗效可维持3-6个月，并可反复用药，且未见明显不良反应。结果表明， 该提取物对于缓慢性心率失常的治疗和预防安全有效。

以上研究表明：白附片提取物对于缓慢性心率失常的治疗、特别是由胺碘 酮导致的心动过缓的治疗具有较为显著的作用；且长期服用安全、无毒副作用。

四、具体实施方式

现以胶囊为例，非限定实施例叙述如下。