[发明专利]具有光学活性的美他沙酮的合成无效
| 申请号: | 200910141966.6 | 申请日: | 2009-06-12 |
| 公开(公告)号: | CN101921241A | 公开(公告)日: | 2010-12-22 |
| 发明(设计)人: | 王德平 | 申请(专利权)人: | 北京京卫燕康药物研究所有限公司 |
| 主分类号: | C07D263/24 | 分类号: | C07D263/24;C07B53/00;A61P21/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100070*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 光学 活性 合成 | ||
1.一种光学活性的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮的制备方法,其特征是:通过具有光学活性的3-氯-1,2-丙二醇或光学活性的环氧氯丙烷和未经取代或一取代或二取代的苯酚反应,引入手性中心,然后和尿素反应,制备具有光学活性的通式(I)、(II)的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮,其通式为:
其中,该R1和R2为氢、卤素、烷烃或烷氧基,该烷基或烷氧基为含有1~3个碳的直链或支链。
2.根据权力要求1所述的方法,其特征是:该5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮为间噁酮。
3.根据权力要求1所述的方法,其特征是:通过间苯酚和光学活性的3-氯-1,2-丙二醇或光学活性的环氧氯丙烷反应引入手性中心。
4.根据权力要求1所述的方法,其特征是:在无溶剂或高沸点的芳香烷做溶剂,3-间苯氧基-1,2-丙二醇和尿素反应制备光学活性的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮。
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