[发明专利]低氧诱导因子(HIF)α的稳定化

权利要求书

1.一种能抑制HIF发生羟基化反应的化合物的用途，用于制备稳定治疗对象的低氧诱导因子的α亚基(HIF-α)的药物，其特征在于，所述化合物选自吡啶羧酰胺或由吡啶羧酰胺衍生的生理学上有活性的药用盐。 

2.如权利要求1所述的用途，其中所述吡啶羧酰胺是吡啶-2-羧酰胺。 

3.如权利要求1所述的用途，其中所述吡啶羧酰胺是吡啶-2-羰基-氨基-乙酸。 

4.如权利要求1所述的用途，其中，所述吡啶羧酰胺选自下述化学式(I) 

其中 

A是-CH₂-; 

B是-CO₂H或-CO₂-G，其中G是(C1-C20)-烷基或(C7-C16)-碳环芳烷基； 

X是O； 

Q是O； 

R⁴是氢或苯甲基； 

Y是CR³；及 

R¹、R²和R³各独立地选自以下基团组成的群组：氢、卤素、氰基、（C1-C20）烷基、（C1-C20）烷氧基、（C6-C12）芳基、（C7-C16）芳烷基、（C7-C16）芳烷氧基、（C6-C12）芳氧基、氨基甲酰基、N-(C1-C12)烷基氨基甲酰基、N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰基及-O-[CH₂]_xC_fH_(2f+1-g)F_g，其中f是1、g是3及x是0；其中任何芳基可被1至5个选自以下基团所组成的群组中的取代基所取代：卤素、氰基、（C2-C16）烷基、（C1-C16）烷氧基及氨基甲酰基。 

5.如权利要求1所述的用途，其中，所述吡啶羧酰胺选自下述化学式(I) 

其中 

A是(C1-C4)-亚烃基，可选择性地被(C1-C6)-烷基取代； 

B是-CO₂H或-CO₂-G，其中G选自(C1-C20)-烷基、(C6-C16)-碳环芳基或(C7-C16)-碳环芳烷基； 

X是O； 

Q是O； 

R⁴是氢、(C1-C10)-烷基或(C7-C11)-芳烷基； 

Y是CR³；及 

R¹、R²和R³各独立地选自以下基团组成的群组：氢、羧基、(C1-C20)-烃基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基或N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基。 

6.如权利要求5所述的用途，其中， 

A是-CH₂-； 

B是-CO₂H； 

X是O； 

Q是O； 

R⁴是氢或甲基； 

Y是CR³；及 

R¹、R²和R³是氢。