[发明专利]丙泊酚的水溶性氨基酸酯衍生物无效
| 申请号: | 200910136604.8 | 申请日: | 2009-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN101880239A | 公开(公告)日: | 2010-11-10 |
| 发明(设计)人: | 杨美英;王建民 | 申请(专利权)人: | 北京美倍他药物研究有限公司 |
| 主分类号: | C07C229/08 | 分类号: | C07C229/08;C07C229/36;A61K31/223;A61K31/216;A61P23/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100070 北京市丰台*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 丙泊酚 水溶性 氨基酸 衍生物 | ||
1.式I所示的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1代表H或C1-C3的烷基;
R2代表氢、甲基、异丙基、异丁基、2-甲基丙基或苯甲基等L-氨基酸的侧链。
2.权利要求1的式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可药用盐,选自:
2-(L-甘氨酰氧甲基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I1);
2-(L-丙氨酰氧甲基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I2);
2-(L-缬氨酰氧甲基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I3);
2-(L-异亮氨酰氧甲基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I4);
2-(L-亮氨酰氧甲基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I5);
2-(L-苯丙氨酰氧甲基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I6);
2-(L-甘氨酰氧乙基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I7);
2-(L-丙氨酰氧乙基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I8);
2-(L-缬氨酰氧乙基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I9);
2-(L-异亮氨酰氧乙基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I10);
2-(L-亮氨酰氧乙基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I11);和
2-(L-苯丙氨酰氧乙基氧基)-1,3-二异丙基-苯盐酸盐(I12)。
3.药物组合物,其包括至少一种式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可药用盐以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
4.权利要求1所述的式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可药用盐,以及含有式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物用于制备静脉麻醉药物的用途。
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