[发明专利]具有5-羟色胺受体亲和性的N-芳基磺酰-3-取代吲哚及其制备方法和含有其的药物组合物

权利要求书

1.制备通式(I)化合物的方法，

通式(I)

其中A是-C-，以及R₁₁和R₁₂指碳上的取代基；

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉可以相同或不同，并各 自独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C₁-C₈烷基和C₁-C₆烷氧基；

R₁₀代表氢、C₁-C₈烷基、苯基或萘基；

R₁₁代表氢、氧、氰基或C₁-C₈烷基；

R₁₂代表氢或氧，以及当R₁₂代表氢时，R₁₁代表氢、氰基或C₁-C₈烷 基；或R₁₂与R₁₁一起代表氧；

R₁₃和R₁₇可以相同或不同，并各自独立地代表氢或C₁-C₁₂烷基；或 者，R₁₃与R₁₇以及所述两个氮原子一起形成6元杂环或7元杂环，所述 6元杂环或7元杂环可进一步被R₁₄和R₁₅取代；

R₁₄代表氢或C₁-C₈烷基；

R₁₅代表氢；

R₁₆代表氢、C₁-C₁₂烷基、苯基、萘基、CH₃C₆H₄CH₂、Hal-C₆H₄CH₂、 CH₃OC₆H₄CH₂或CH₃OC₆H₄CH₂CH₂；

“n”为1-4的整数；

所述方法包括通过使用有机溶剂和碱，将以下通式(IV)化合物

与通式(V)化合物反应，获得通式(I)化合物

其中所有符号均如前述所定义，X为卤素。

2.如权利要求1所述的方法，其中在所述反应中，所述溶剂选自二 甲基亚砜、二甲基甲酰胺、乙腈和四氢呋喃。

3.如权利要求1所述的方法，其中在所述反应中，所述碱选自氢化 钠、氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钾、碳酸钾和三乙胺。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述反应的持续时间可以为2小 时-6小时。