[发明专利]用作七次穿膜蛋白抑制剂的基于SAG结构的化合物无效
| 申请号： | 200910133447.5 | 申请日： | 2009-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN101597280A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | 林硕;杨震 | 申请（专利权）人： | 深圳市盛捷生物技术有限公司;北京大学深圳研究生院 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/4436;A61K31/443;A61K31/4439;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人： | 曾旻辉;朱晓江 |
| 地址： | 518000广东省深圳市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 七次穿 膜蛋白 抑制剂 基于 sag 结构 化合物 | ||
1.通式I的化合物：
所述的化合物是：
N-(4-(R基氨基)环己基)-N-(3-(4-吡啶基)苄基)-3-氯苯并[b]噻吩-2-甲酰胺，所 述R基为或或
N-(4-(R基氨基)环己基)-N-(3-(4-吡啶基)苄基)-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺，所述R 基为
或
2.制备权利要求1所述化合物的方法，包含以下步骤：
S1取3-溴吡啶或4-溴吡啶在催化剂作用下与3-甲酰基苯硼酸或4-甲酰基苯 硼酸进行偶联反应，或，3-溴苯甲醛或4-溴苯甲醛在催化剂作用下与3- 吡啶苯硼酸或4-吡啶苯硼酸进行偶联反应，制得中间产物吡啶基苯甲醛， 即C1-4；
S2取1,4-环己二胺或对苯二胺与C1-4进行还原氨化反应，制得中间产物二 级胺，即E1-8；
S3取反应物F1或F2与E1-8进行酰胺化反应，即制得中间产物酰胺，即G1-16；
S4将G1-16在R基团的卤代物的作用下进行R基团化反应，然后将基团化后
的产物采用TFA脱保护基，即制得通式I的目标化合物；
其中所述步骤S3中反应物F1是F2是
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中的偶联反应 条件是：钯或环钯催化剂，碳酸钠或碳酸钾溶液为反应介质，反应温度 80-90℃。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中的酰胺化反 应是在三乙胺和二氯甲烷为溶剂的反应体系下完成的。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中的烷基化反 应是在DMF为溶剂、且存在氢化钠的反应体系下完成的；所述脱保护基过 程是在TFA的二氯甲烷溶液中进行的。
6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐作为七次穿膜蛋白抑制剂 剂在制备治疗肿瘤的药物中的应用。
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