[发明专利]一种依达拉奉脂微球制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种依达拉奉脂微球制剂，其以依达拉奉为活性成分，包含乳化剂、抗氧剂、 注射用大豆油、注射用水制备而成的脂微球注射制剂，其特征在于所述的乳化剂为 大豆磷脂和泊洛沙姆188，且大豆磷脂：泊洛沙姆188重量比为(1～5)∶1。

2.根据权利要求1所述的依达拉奉脂微球制剂，其中大豆磷脂：泊洛沙姆188重 量比为(1.5～3)∶1。

3.根据权利要求1所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于按重量百分比，依达 拉奉0.5％-5％，乳化剂1％-20％，抗氧剂0.5％-3％，注射用大豆油1％-50％，注射 用水20％-80％。

4.根据权利要求3所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于按重量百分比，依达 拉奉1％-3％，乳化剂5％-15％，抗氧剂1％-2％，注射用大豆油5％-40％，注射用水 25％-70％。

5.根据权利要求1-4任一项所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于还包含重量 百分比为0.1％-10％的助乳化剂，所述的助乳化剂为C₁₀-C₂₀的脂肪酸或其生理上可 接受盐中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的依达拉奉脂微球制剂，其中所述脂肪酸为硬脂酸、油 酸、亚油酸、棕榈酸、亚油精酸或十四烷酸。

7.根据权利要求1-4任一项所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于所述的抗氧 剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、甲醛合亚硫酸氢钠、抗坏血酸、硫脲、硫代硫酸 钠、维生素E、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、抗坏血酸棕榈酸酯或叔丁基对羟 基茴香醚中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于按重量份，依达拉奉 10份，大豆磷脂50份，泊洛沙姆188 20份，亚油酸8份，亚硫酸氢钠15份，注 射用大豆油180份，注射用水1500份。

9.根据权利要求1所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于按重量份，依达拉奉 15份，大豆磷脂120份，泊洛沙姆188 50份，棕榈酸20份，抗坏血酸棕榈酸酯 60份，注射用大豆油400份，注射用水2500份。

10.根据权利要求1所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于按重量份，依达拉奉 30份，大豆磷脂100份，泊洛沙姆188 60份，油酸35份，甲醛合亚硫酸氢钠40 份，注射用大豆油600份，注射用水5000份。

11.根据权利要求1-4任一项所述的依达拉奉脂微球制剂，其特征在于通过包含如 下步骤的方法制备而成脂微球注射制剂：

(1)将依达拉奉，或者将依达拉奉和抗氧剂，溶于乙醇后，加入注射用大豆油 中，得油相；

(2)将乳化剂、助乳化剂和抗氧剂，或者将乳化剂和助乳化剂，溶于注射用水 中，得水相；

(3)将油相和水相混合，搅拌乳匀成脂微球。

12.一种权利要求1-11任一项所述依达拉奉脂微球制剂的制备方法，其特征在于 包括如下步骤：

(1)将依达拉奉，或者将依达拉奉和抗氧剂，溶于乙醇后，加入注射用大豆油 中，得油相；

(2)将乳化剂、助乳化剂和抗氧剂，或者将乳化剂和助乳化剂，溶于注射用水 中，得水相；

(3)将油相和水相混合，搅拌乳匀成脂微球，过滤，充氮，灌封，灭菌，即得依 达拉奉脂微球注射制剂。