[发明专利]小桑树的萃取物及Kuwanon H化合物的抗菌用途

说明书

技术领域

本发明是关于一种制备自小桑树(Morus australis Poir.)根皮的萃取物及由萃取物中分离出来的Kuwanon H化合物的抗菌用途。

背景技术

日本专利JP10-007555揭示了自桑属植物，例如Morus bombycis Koidz，Morus alba L.，Morus lhou Koidz的树皮萃取物分离出的mulberrofuran C、D、及G，kuwanol A及sanggenone G五种化合物，及其抗菌用途，例如金黄葡萄球菌、抗二甲氧苯青霉素金黄葡萄球菌(MRSA)。

日本专利JP56-123979揭示了自桑属植物，例如Morus bombycis Koidz，Morus alba L.，Morus lhou Koidz的根皮萃取物分离出kuwanon G及H两种化合物，及其降血压用途。

发明内容

本发明的一主要目的在于提供一种具有式(I)结构的kuwanon H化合物或由其得到的医药可接受盐的抗菌用途。

本发明的上述抗菌用途包含一种包含kuwanon H化合物或由其得到的医药可接受盐作为有效成分的医药组合物；一种使用kuwanon H化合物或由其得到的医药可接受盐作为有效成分来制作一抗菌医药的用途；及一种治疗细菌感染患者的方法，包含对该患者施予一治疗有效量的kuwanon H化合物或由其得到的医药可接受盐。

本发明的另一目的在于提供一种自小桑树(Morus australis Poir.)的根皮制备的萃取物的抗菌用途。

本发明的萃取物的抗菌用途包含一种包含该萃取物作为有效成分的医药组合物；一种使用该萃取物作为有效成分来制作一抗菌医药的用途；及一种治疗细菌感染患者的方法，包含对该患者施予一治疗有效量的该萃取物。

本发明的抗菌从广义来说是指治疗因细菌感染所造成的任何不适(disorder)，而狭义的则是指抑制细菌的生长。

桑白皮(“Sang-Bai-Pi”)是一种传统中药，其为干燥的桑树Morus alba L.的根皮，其用途有消炎、利尿、镇咳等。在台湾野外Morus alba L.并不多见，而小桑树(Morus australis Poir.)的数量却很多。因此本案发明人尝试从小桑树制备出有产业利用价值的萃取物及从该萃取物中分离出有产业利用价值的化合物。

本发明提供了一种KuwanonH化合物的抗菌用途，使用式(I)结构的化合物或由其得到的医药可接受盐作为有效成份来制作治疗细菌感染的医药：

较佳的，该细菌为革兰氏阳性菌。

较佳的，该细菌为金黄葡萄球菌或肺炎链球菌。更佳的，该细菌为金黄葡萄球菌。最佳的，该细菌为抗二甲氧苯青霉素金黄葡萄球菌(MRSA)。更佳的，该细菌为肺炎链球菌。最佳的，该细菌为抗红霉素及安比西林(Ampicillin)肺炎链球菌。

本发明亦提供了一种小桑树的萃取物的抗菌用途，使用萃取自小桑树Morus australis Poir.)根皮的萃取物来制作治疗细菌感染的医药，其中该细菌为革兰氏阳性菌，例如金黄葡萄球菌或肺炎链球菌。较佳的，该细菌为金黄葡萄球菌。更佳的，该细菌为抗二甲氧苯青霉素金黄葡萄球菌。更佳的，该细菌为肺炎链球菌。最佳的，该细菌为抗红霉素及安比西林肺炎链球菌。

本发明的萃取物的一合适制备方法包含下列步骤：

a)小桑树(Morus australis Poir.)根皮以一极性溶剂萃取；

b)浓缩步骤a)的萃取液；

c)将步骤b)的浓缩物导入一逆相层析管柱并依序以第一流洗液及第二流洗液流洗该管柱，以获得第一流洗液的溶离液及第二流洗液的溶离液，其中该第一流洗液的极性约为50重量％乙醇水溶液，及该第二流洗液的极性约为95重量％乙醇水溶液；及

d)收集该第二流洗液的溶离液，并挥发移除其中的溶剂。

较佳的，该萃取物包含了上述式(I)结构的化合物及具下式(II)结构的Sanggenon G的化合物：

较佳的，该萃取物包含1～5％的式(I)结构的化合物及1～5％的式(II)结构的化合物，以该萃取物的重量为基准。更佳的，该萃取物包含约3.7％的式(I)结构的化合物及约2.3％的式(II)结构的化合物，以该萃取物的重量为基准。

较佳的，步骤c)的第一流洗液为50重量％乙醇水溶液，及该第二流洗液为95重量％乙醇水溶液。

较佳的，步骤a)的极性溶剂为水或95重量％乙醇水溶液。更佳的，步骤a)的极性溶剂为95重量％乙醇水溶液。