[发明专利]芳香新塔花提取物及其生产方法和心血管药物的应用

说明书

一、技术领域

本发明涉及医药技术领域，是一种芳香新塔花提取物及其生产方法和心血管药物的应 用。

二、背景技术

芳香新塔花(Ziziphora clinopodioides Lam.)，又名唇香草、小叶薄荷，为唇形 科新塔花属植物。我国分布于新疆，国外前苏联、蒙古亦有分布。史料记载，芳香新塔花 全草可入药，味辛性寒，具有疏散风热，清利头目，宁心安神，利水清热，壮骨强身， 清胃消食等功效。芳香新塔花生长于砾石坡地及半荒漠草滩上，加之其气味芳香，成为一 种良好牧草。目前，还没有关于芳香新塔花的新药应用于临床。芳香新塔花这一良好的药 用资源尚未引起人们的关注。

心血管疾病(Cardiovascular diseases，CVD)是包括心脏和血管疾病、肺循环疾病和 脑血管疾病的一组循环系统疾病。而高血压、脑卒中和冠心病对人类健康的危害日趋严重， 是当今社会危害人类健康和生命最主要的疾病。世界范围来看，其发病率和死亡率一直呈 上升趋势。其中冠心病是由于心肌严重缺血而引起心肌的损伤和坏死，其实质是心肌缺血。 急性心肌梗死(Acute myocardial infarction，AMI)是其临床的主要表现。AMI在欧美国 家已成为严重的健康问题，美国每年大约有150万人发生AMI，其中大约有1/3的人死亡， 在中国AMI同样也是一个引起广泛关注的健康问题，流行病学调查结果显示，心肌梗死患 病率在中国平均为10/10万，死亡率为患病率的10％。因此，寻找开发有效地治疗心血管 疾病的药物已日益受到国内外的广泛重视，成为当前医药学界的主要研究课题之一。

目前中国还没有与芳香新塔花提取物有关的专利文献公开。与芳香新塔花有关的文献 报道也较少，主要涉及其植物全草挥发油化学成分分析、植化成分等，例如，杨小菊等《芳 香新塔花化学成分的分离与鉴定》(沈阳药科大学学报[J]2008，25(6)456～458)；杨 伟俊等《芳香新塔花挥发油的化学成分分析》(新疆中医药[J]，2009，27(1)：23-24) 等文献。

但是，上述已经公开的各种研究主要针对其化学成分的分离，而药理及药理活性基础 方面的研究主要是针对水提取物对动物心肌缺血的作用研究。但水提取物纯度低，成分复 杂，且使大量无效成分包含其中，使服用量大，导致资源严重浪费。

三、发明内容

本发明提供一种芳香新塔花提取物及其生产方法和心血管药物的应用，其克服了上述 现有技术之不足，解决芳香新塔花被充分利用的问题，使提取物的成分更加集中，提高了 芳香新塔花资源的利用率，特别是本发明芳香新塔花提取物在用于制备心血管药物方面的 应用。

本发明的技术方案之一是通过以下方式得到的：一种芳香新塔花提取物，其按下述方 法得到：将芳香新塔花全草，粉碎并过10目筛至50目筛，加入芳香新塔花全草的6倍重 量份至20倍重量份的70％至95％乙醇水溶液，浸泡至透心，加热回流提取1次至3次，每 次提取0.5小时至2小时，过滤得到第一滤液；滤渣取出晾干后，再加入晾干滤渣的6倍 重量份至20倍重量份的30％至70％乙醇水溶液，加热回流提取1次至3次，每次提取0.5 小时至2小时，过滤得到第二滤液；合并上述第一滤液和第二滤液，减压回收乙醇并浓缩 和干燥得到固体的总提取物即提取物I。

下面是对上述技术方案之一的进一步优化和/或选择：

上述减压回收乙醇并浓缩是在50℃至70℃、-0.06Mpa至-0.1Mpa下进行的。

将上述提取物I加入1倍重量份至4倍重量份的水，在常温下搅拌或振摇5分钟至 30分钟使其溶解或混悬后，在常温下加入提取物I的1倍重量份至4倍重量份的石油醚， 搅拌或振摇5分钟至30分钟，静置2小时至12小时，收集石油醚层；再加入相同量的石 油醚，如此反复萃取3次至5次，合并3次至5次萃取所得到的石油醚层，并进行干燥得 到石油醚萃取物即提取物II；同时还得到石油醚萃取剩余部分。

将上述石油醚萃取剩余部分在常温下加入提取物I的1倍重量份至4倍重量份的三氯 甲烷，搅拌或振摇5分钟至30分钟，静置2小时至12小时，收集三氯甲烷层；再加入相 同量的三氯甲烷，如此反复萃取3次至5次，合并3次至5次萃取所得到的三氯甲烷层， 干燥得到三氯甲烷萃取物即提取物III；同时还得到三氯甲烷萃取剩余部分。