[发明专利]朝藿定在制备需补充雌激素的疾病方面的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物 在制备需补充雌激素的疾病方面的药物中的应用及其产品和制备方法。

背景技术

女性体内的雌激素主要在卵巢合成和分泌。雌激素的主要生理作用，大致主要有：促进 女性生殖器官的生长、发育和第二性征的形成，并维持其功能上的成熟，同时也是卵巢本身 的发育所必需；参与机体的新陈代谢，对糖、脂肪、蛋白质及水盐代谢有调节作用，有利于 防止冠状动脉硬化症；调节骨代谢，老年女性雌激素分泌减少容易发生骨质疏松和骨折。雌 激素水平与妇女老年性痴呆发病率呈负相关，雌激素水平低下是导致妇女老年性痴呆一种诱 因；……。雌激素作用重要而广泛，其缺乏会导致衰老和许多疾病的产生。直接补充雌激素 又会导致许多雌激素依赖性疾病甚至肿瘤的发生。为了补充体内雌激素的不足又避免诱发雌 激素依赖性疾病的发生，人们找寻了许多办法，其间植物雌激素如大豆异黄酮的应用取得了 较好的效果，其中虽然也存在一些问题，但也被人们广泛接受。朝藿定主要存在于淫羊藿中， 其拟雌激素作用为我们首次发现，特向国家知识产权局、专利局申请朝藿定(包括朝藿定C epimedin C、朝藿定A epimedin A、朝藿定B epimedin B)或含有不同浓度朝藿定的提取物 作为拟雌激素药的相关用途的知识产权保护。

朝藿定A、B、C的结构式

结构式说明

R1为H或者葡萄糖，R2为1～多个糖取代基，或糖基被进一步乙酰化：

当R1为葡萄糖；R2为1个鼠李糖时，为淫羊藿苷；2个糖：鼠李糖-葡萄糖(1→2) 为朝藿定A，鼠李糖-木糖(1→2)为朝藿定B；鼠李糖-鼠李糖(1→2)为朝藿定C

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不 同浓度朝藿定的提取物在制备拟雌激素的药物中的应用及其产品和制备方法。本发明的药物 为朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物所制备的制剂， 化学稳定性好，质量易于控制，制剂可有效防治因雌激素水平低下所导致的疾病，本发明采 用如下的技术方案：

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备拟雌 激素的药物中的应用。

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备防治 因雌激素水平低下所导致的疾病的药物中的应用。

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备因女 性雌激素水平低下，需要促进生殖器官的生长、发育和第二性征的形成，并维持其功能上的成 熟的药物中的应用。

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备防治 前列腺疾病，包括前列腺增生、前列腺肿瘤以及睾丸癌的药物中的应用。

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备防治 老年性疾病如：高血糖、高血脂、动脉硬化、冠心病、老年性痴呆的药物中的应用。

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备防治 骨质疏松、促进骨折愈合的药物中的应用。

朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物在制备防治 更年期综合症、老年性阴道炎的药物中的应用。

本发明还提供了朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提 取物药物的两种优选的制备方法：

将朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物按常规制 剂工艺制成各种口服剂型。

取朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物按常规制 剂工艺制成各种注射剂型。

取朝藿定(包括朝藿定C、朝藿定A、朝藿定B)或含有不同浓度朝藿定的提取物按常规制 剂工艺制成各种阴道给药剂型。

发明人对朝藿定C进行了一些药理实验研究，现举例如下：

朝藿定C的部分药理作用研究

摘要：