[发明专利]一类脱氢水飞蓟宾三烷基醚及其制备方法和药物用途无效

专利信息
申请号: 200910099405.4 申请日: 2009-06-11
公开(公告)号: CN101665489A 公开(公告)日: 2010-03-10
发明(设计)人: 赵昱;王晓雨;姜北;冯玉冰;李校堃;巫秀美;曾苏;郝小江;罗建蓉;刘光明 申请(专利权)人: 大理学院
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61K31/357;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00;A61P39/06;A61P43/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 671003*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一类 脱氢 水飞蓟宾三 烷基 及其 制备 方法 药物 用途
【权利要求书】:

1.具有式(I)所示结构的脱氢水飞蓟宾醚化合物或其可药用盐:

其中,R是烃基,该烃基是指含3-5个碳的饱和或不饱和的直链烃基 或支链烃基;所述式(I)化合物是10,11位同时为R构型的脱氢 水飞蓟宾醚化合物和10,11位同时为S构型的脱氢水飞蓟宾醚化合 物组成的混合物。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,它们是:

化合物I-a:3,7,20-三烯丙基-脱氢水飞蓟宾醚;

化合物I-b:3,7,20-三-1-烯丁基-脱氢水飞蓟宾醚;

3.一种权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法,其特征是:水 飞蓟宾在碱催化下与过量的烃基卤素反应制备而得;水飞蓟宾是指非 对映体的水飞蓟宾A和水飞蓟宾B的混合物;反应温度为20℃至 200℃,反应时间为10分钟至48小时;其中烃基是指含3-5个碳的 饱和或不饱和的直链烃基或支链烃基。

4.根据权利要求3的制备方法,其中碱是无机碱或有机碱;过量的 烃基卤素是指参与反应的烃基卤素的摩尔数是参与同一反应的水飞 蓟宾之摩尔数的三倍以上。

5.根据权利要求4的制备方法,其中碱是指碳酸钾;烃基卤素是指 烃基溴。

6.根据权利要求1的式(I)所示结构的脱氢水飞蓟宾醚化合物或其 可药用盐在制备防治神经退行性疾病的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于所述的神经退行性疾病 是指老年性痴呆症、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈病、蛋白感染素病或肌 萎缩性脊椎侧索硬化。

8.一种用于防治神经退行性疾病的药物组合物,其含有治疗有效量 的作为活性成分的根据权利要求1的式(I)所示结构的脱氢水飞蓟 宾醚化合物或其可药用盐和可药用辅料。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于所述的神经退行 性疾病是指老年性痴呆症、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈病、蛋白感染素 病或肌萎缩性脊椎侧索硬化。

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