[发明专利]一类脱氢水飞蓟宾三烷基醚及其制备方法和药物用途无效
| 申请号: | 200910099405.4 | 申请日: | 2009-06-11 |
| 公开(公告)号: | CN101665489A | 公开(公告)日: | 2010-03-10 |
| 发明(设计)人: | 赵昱;王晓雨;姜北;冯玉冰;李校堃;巫秀美;曾苏;郝小江;罗建蓉;刘光明 | 申请(专利权)人: | 大理学院 |
| 主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;A61K31/357;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00;A61P39/06;A61P43/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 671003*** | 国省代码: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 脱氢 水飞蓟宾三 烷基 及其 制备 方法 药物 用途 | ||
1.具有式(I)所示结构的脱氢水飞蓟宾醚化合物或其可药用盐:
其中,R是烃基,该烃基是指含3-5个碳的饱和或不饱和的直链烃基 或支链烃基;所述式(I)化合物是10,11位同时为R构型的脱氢 水飞蓟宾醚化合物和10,11位同时为S构型的脱氢水飞蓟宾醚化合 物组成的混合物。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,它们是:
化合物I-a:3,7,20-三烯丙基-脱氢水飞蓟宾醚;
化合物I-b:3,7,20-三-1-烯丁基-脱氢水飞蓟宾醚;
3.一种权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法,其特征是:水 飞蓟宾在碱催化下与过量的烃基卤素反应制备而得;水飞蓟宾是指非 对映体的水飞蓟宾A和水飞蓟宾B的混合物;反应温度为20℃至 200℃,反应时间为10分钟至48小时;其中烃基是指含3-5个碳的 饱和或不饱和的直链烃基或支链烃基。
4.根据权利要求3的制备方法,其中碱是无机碱或有机碱;过量的 烃基卤素是指参与反应的烃基卤素的摩尔数是参与同一反应的水飞 蓟宾之摩尔数的三倍以上。
5.根据权利要求4的制备方法,其中碱是指碳酸钾;烃基卤素是指 烃基溴。
6.根据权利要求1的式(I)所示结构的脱氢水飞蓟宾醚化合物或其 可药用盐在制备防治神经退行性疾病的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于所述的神经退行性疾病 是指老年性痴呆症、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈病、蛋白感染素病或肌 萎缩性脊椎侧索硬化。
8.一种用于防治神经退行性疾病的药物组合物,其含有治疗有效量 的作为活性成分的根据权利要求1的式(I)所示结构的脱氢水飞蓟 宾醚化合物或其可药用盐和可药用辅料。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于所述的神经退行 性疾病是指老年性痴呆症、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈病、蛋白感染素 病或肌萎缩性脊椎侧索硬化。
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