[发明专利]具有抗肿瘤和免疫佐剂作用的多糖及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及从中草药白藤梨中提取分离的具有抗肿瘤和免疫佐剂作用的白 藤梨多糖A、白藤梨多糖B、白藤梨多糖C、白藤梨多糖D和包含有这4种多 糖的白藤梨总多糖，及其制备方法和以该多糖为活性成分的药物组合物，以及 它们在治疗肿瘤以及作为疫苗佐剂中的应用。

背景技术

肿瘤是当今世界最大的疑难病症之一，为仅次于心血管疾病的第二大死因， 严重威胁人民的生活和健康，给社会和家庭带来巨大的压力。全球抗肿瘤药物 约占药物市场总销售额的4.2％，份额虽不高，但年增长率却常年保持在二位数， 明显高于其它各类药品市场增长的平均值，显示出临床必需及远未满足临床需 求的强劲态势。2006年抗肿瘤药物全球零售额为221.82亿美元，年增长率为 13％。我国更是以每年17％的速度增长。随着癌症发病率上升、诊断率提高以及 人口增多，临床上对疗效好、毒副反应小的抗肿瘤药物的需求量激增。各国政 府、研究机构和制药公司对抗肿瘤药物开发予以高度重视和巨额投资。

外科手术、化疗和放疗是肿瘤治疗的三大手段。外科手术适用于某些局部 性肿瘤早期和中期的治疗，但多数病人靠手术治疗是不能防止肿瘤的复发和转 移。放、化疗虽然有相当高的治愈率，但常引起如骨髓抑制、免疫低下等毒副 反应，使患者难以坚持治疗。各种治疗方法所带来的患者生存质量的下降问题 使如何保留机体以及各受累器官的功能从而提高病人的生活质量成为当前受到 广泛重视的课题。

过去人们更多地强调根除肿瘤，但在实际中很多时候癌细胞被杀光了，病 人也不行了，对病人造成的损害无可挽回。目前，临床上更强调保证病人的生 活质量，更注重治疗的整体过程，而并非一味地追求杀灭癌细胞，体现了医学 家不只关注药物的疗效，而且更关注对患者生存质量的影响。这与当今中医药 治疗肿瘤的“带瘤生存”以及古人之“邪正相安”的治疗原则完全相符。大量 的临床实践证明，中医药无论在改善临床症状、提高生存质量、防止复发转移、 延长生存期、以及与放化疗配合的增效减毒等方面都有很好的效果。

白藤梨为猕猴桃科植物毛花猕猴桃Actinidia eriantha Benth.的干燥根，广泛 分布于浙江、江西、福建、湖南、广西及广东。民间用于治疗胃癌、食道癌、 乳腺癌、子宫颈癌和前列腺癌等多种癌症。我们以小鼠移植性S180肉瘤和H22 肝癌为模型，环磷酰胺为阳性对照药，研究了白藤梨的抗肿瘤活性成分。通过 比较白藤梨水提取物与乙醇提取物，以及水提取物的石油醚、正丁醇、醋酸乙 酯三部分萃取物与粗多糖的体内抗肿瘤作用，确定白藤梨的抗肿瘤活性物质主 要为多糖。

发明内容

本发明的目的是提供一类具有抗肿瘤和免疫佐剂作用的多糖。

本发明的另一个目的是提供从中草药白藤梨中提取分离多糖的方法。

本发明的进一步目的是提供治疗肿瘤和作为疫苗免疫佐剂的药物组合物。

本发明的还有一个目的是提供上述多糖和组合物在制备治疗肿瘤的药物以 及制备预防和治疗人兽传染性疾病和癌症的疫苗制剂方面的用途。

本发明具有抗肿瘤和免疫佐剂作用的多糖包括从中草药白藤梨中提取分离 的白藤梨多糖A、白藤梨多糖B、白藤梨多糖C、白藤梨多糖D和包含有这4 种多糖的混合物——白藤梨总多糖。白藤梨多糖A相对分子量为1.43×10⁶Da， 由鼠李糖、岩藻糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖按摩尔比为1.00 ∶6.06∶10.26∶1.26∶3.04∶1.48∶14.38组成；白藤梨多糖B相对分子量为2.06×10⁶Da，由鼠李糖、岩藻糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖按摩尔比 为1.00∶6.06∶10.26∶1.26∶3.04∶1.48∶14.38组成；白藤梨多糖C相对分子量为 1.73×10⁶Da，由岩藻糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖按摩尔比 为5.76∶9.95∶1.00∶3.60∶2.77∶14.16组成；白藤梨多糖D相对分子量为1.13×10⁶Da，由岩藻糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖按摩尔比为5.51∶8.29 ∶1.00∶3.49∶3.99∶13.59组成。