[发明专利]甘草黄酮镇咳剂及应用

说明书

技术领域

本发明属药物制剂和用途，涉及甘草黄酮的药物制剂和用途，具体涉及甘 草黄酮在制备治疗各种原因引起的急、慢性咳嗽药物中的应用。

背景技术

在我国，甘草药用历史悠久，得到广泛的应用。传统医学认为其有益气补 中、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药等功效，有“十方九草”之说。 甘草为豆科(Leguminosae)甘草属(GlycyrrhizaLinn.)多种植物的根和根茎。据《中 华人民共和国药典》2005年版一部记载其原植物有3种，即乌拉尔甘草 G.uralensis Fisch.、胀果甘草G.inflate Bat和光果甘草G.glabraL.。随着药学及其 相关学科以及科研设备的发展，人们对甘草的认识也越来越丰富。甘草中主要 含有甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分，具有广泛的生理 活性。甘草酸和甘草次酸以前研究较深入，但近年来人们发现其中黄酮类成分 有较强的生物活性，已成为新的研究热点。迄今为止，已从甘草中分离出150 多个黄酮类化合物，可分为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查尔酮类、双氢黄 酮类、双氢查尔酮类等(中国中药杂志.2003；28(7)：593-597)。甘草黄酮已经 研究证明有抗肿瘤作用、抗氧化作用、抗HIV作用、抗溃疡作用、抗心律失常 作用和保肝作用等，但甘草黄酮是否能有镇咳作用报道甚少，尤其是镇咳作用 的物质基础是什么？镇咳作用的作用机制是什么？以及单独以甘草黄酮制备 制剂作为镇咳药品的研究尚未见有报道。

随着全球经济的发展，工业与民用污染源不断增加，加之环境治理不力等 因素，呼吸系统疾病的发病率呈明显上升趋势，其引起的死亡率也逐年上升。 不过，这也给生产呼吸系统疾病药物的企业创造了更广阔的市场空间。咳嗽是 呼吸系统疾病的主要症状之一，应用镇咳药是对症治疗的重要手段。合理应用 镇咳药不仅可以减轻病人的痛苦，并可防止并发症的发生和原发疾病的进一步 恶化。在中国药品市场中，2004年镇咳药是除感冒药以外的第二大非处方 (OTC)药品，销售额约占药品零售总额的5％，每年的市场份额约为30亿元。 但目前临床应用镇咳药主要为处方药，占70％，以西药为主，强效的镇咳药主 要是麻醉性的中枢镇咳药(麻醉管理药品)。因此，从中药中寻找和提取非麻 醉性的强效镇咳药具有良好的社会效益和经济效益。

发明内容

本发明的目的是提供甘草黄酮在制备治疗各种原因引起的急、慢性咳嗽药 物中的应用。

本发明所涉及的急、慢性咳嗽包括急性和慢性气管炎、哮喘、慢性阻塞性 肺部疾病、特发性肺纤维化、肺结核、细菌性肺炎、支气管扩张等各种疾病引 起的咳嗽症状，用于咳嗽症状的改善。

本发明的甘草黄酮是药物活性成分，按照常规的制剂工艺，单独或加入常 规的赋形剂、调味剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、增稠剂、增溶剂等 药物辅料，制成任何一种适于临床上使用的剂型，如胶囊剂、片剂、口服液体 剂等。规格为按每粒(片)含甘草黄酮300mg。

本发明的另一个目的是提供甘草黄酮在制备改善急、慢性咳嗽症状的保健 食品中的应用。甘草黄酮来源于天然植物，因此，可以将甘草黄酮制成保健食 品，用于改善各种原因引起的急、慢性咳嗽症状。

本发明的有益之处是：从甘草分离的甘草黄酮，经药理试验证明了甘草黄 酮具有很强的镇咳作用，其作用强度与麻醉性镇咳药可待因相近；这些作用机 制分析表明甘草黄酮是通过非麻醉性中枢作用起镇咳作用的。解决了目前缺乏 非麻醉性的强效镇咳药的问题，提供了非麻醉性的强效镇咳药，具有良好的社 会效益和经济效益。

附图说明

图1是甘草黄酮抑制枸橼酸诱导豚鼠咳嗽反射的量效关系。

图2是甘草黄酮抑制辣椒素诱导豚鼠咳嗽反射的量效关系。

图3是甘草黄酮抑制辣椒素诱导豚鼠咳嗽反射的时效关系。

图4是纳洛酮、麦角新碱和格列苯脲对甘草黄酮和可待因抑制枸橼酸诱导 豚鼠咳嗽反射作用的影响。

图5是甘草黄酮对电刺激猫喉上神经诱导咳嗽的抑制作用。

图6是制备工艺流程图。

具体实施方式

本发明结合附图和实施例作进一步的说明。

实施例1

一、药效学试验