[发明专利]一种干混悬剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗生素药物及制备方法，特别是干混悬剂及制备方法。

现有技术

干混悬剂是在混悬剂(Suspensions)基础上发展起来的细微粒新剂型，以固体形式 储存，而以混悬液形式供口服。干混悬剂颗粒分布均匀，稳定性好，吸收好，起效快，生 物利用度高。干混悬剂加水冲服时，形成了类似糖浆剂那样的混悬溶液，口感好，病人乐 意接受，不仅适合于成年人，而且特别适合于婴幼儿、儿童、老年人和吞咽困难的病人服 用。因此，干混悬剂是一个前景十分广阔、值得研发的一种剂型。

目前我国上市的克拉霉素、头孢克肟等干混悬剂颗粒大多在0.5mm，不能达到细度的 要求，颗粒容易沉降而剂量不够；由于颗粒的表面光洁度不好，包衣不完全，因此异味遮 盖效果欠佳，药物还是有苦味，适口性差。

国内的制粒技术和设备还不太先进，到目前为止，国内细颗粒制备还没有一种好工艺 能制得粒度均匀、外形圆整、无粘连的干混悬剂产品。

发明内容

本发明目的在于克服上述存在的不足，而提供一种粒度均匀、外形圆整，无粘连，悬 浮性好，遮味效果佳，适口性好的干混悬剂，以及这种干混悬剂的制备方法。

本发明的目的是通过如下技术方案来完成的，该干混悬剂含有以下重量比的物料：药 物活性成分0.6％～20％，母核40％～90％，粘合剂2％～8％，隔离层3％～5％，薄膜 衣5％～10％，助悬剂1％～26％。

本发明所述的药物活性成分是克拉霉素、头孢克肟中任一种。

本发明所述的母核是蔗糖小丸、微晶纤维素小丸、淀粉小丸中任一种。

本发明所述的粘合剂为聚维酮、乙基纤维素，糖，黄原胶的任一种。

本发明所述的隔离层材料为羟丙基甲基纤维素，卡波姆3％～5％的任一种。

本发明所述的薄膜衣为聚丙烯酸树脂，卡波姆，甲壳素5％～10％的任一种。

本发明所述的助悬剂是羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、阿拉伯胶中的任一种。

一种如上所述干混悬剂的制备方法，包括以下步骤：

①、制备0.1～0.212mm空白小丸，做为母核；

②、将粘合剂2％～8％和适量水搅拌均匀，加入药物活性成分0.6％～20％，得到药物混 悬液；

③、按重量比将母核空白小丸40％～90％置于流化床内，喷雾药物混悬液在其上，上药完 毕，烘干；

④、制得的近圆形颗粒在流化床中用高分子材料上一层隔离层，烘干；

⑤、烘干后，近圆形颗粒仍在流化床中用高分子包衣材料上一层薄膜包衣层，再喷助悬剂 1％～26％，烘干，即制得干混悬剂。

与现有技术相比，本发明的干混悬剂是将药物活性成分先制成药物混悬液，再喷到母 核0.1～0.212mm空白小丸上，烘干后用高分子包衣材料上一层隔离层，烘干后再上一层 薄膜包衣层，再喷助悬剂1％～26％，烘干，即得到近圆形的干混悬剂。

本发明使用先进设备，技术先进，质量稳定；干混悬剂中使用0.1～0.212mm空白小 丸为母核，采用流化床进行上药、包衣、烘干，所制得的干混悬剂粒度均匀、外形圆整， 无粘连；近圆形颗粒表面上了隔离层和包衣层，遮味效果好，口感效果较好；同时将助悬 剂喷在包衣层的外面，助悬效果更佳。

具体实施方式

以下结合具体实例对本发明作进一步详细说明。

本发明的干混悬剂由以下重量比的物料组成：药物活性成分0.6％～20％，母核 40％～90％，粘合剂2％～8％，隔离层3％～5％，薄膜衣5％～10％，助悬剂1％～26％。

其中，所述的药物活性成分是克拉霉素、头孢克肟中任一种；母核可以是蔗糖小丸、 微晶纤维素小丸、淀粉小丸中任一种；粘合剂为聚维酮、乙基纤维素，糖，黄原胶中的任 一种；隔离层为羟丙基甲基纤维素，卡波姆3％～5％；薄膜衣为聚丙烯酸树脂，卡波姆， 甲壳素5％～10％；助悬剂是羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、阿拉伯胶中的任一种。

药物活性成分为大环内酯类抗生素和β-内酰胺类抗生素。

母核为药物活性成分的载体，起支撑作用。

助悬剂，是水溶性的，能使分散介质黏度增加，降低药物微粒的沉降速度，且能被吸 附在微粒周围，形成保护性薄膜，防止微粒间互相吸收和絮凝，从而使混悬微粒维持均匀 分散的药物。