[发明专利]三七有效部位R,其药物组合物,其制备方法和其用途

说明书

技术领域：

本发明涉及药物领域，具体地，涉及一种用于治疗心血管疾病的三七有效部位R，以该提取物R为活性成分组成的药物组合物，其制备方法，以及三七有效部位R及其药物组合物在制备治疗心血管疾病的药物中的医药用途。

背景技术：

三七为我国有名的中药材，在临床上的应用十分广泛，但现有技术中未见有用三七根茎提取分离出的三七有效部位R，以及以其为活性成分开发成的治疗心血管的药物的报道。

发明内容：本发明的目的在于提供三七有效部位R，以该提取物R为活性成分组成的治疗心血管疾病的药物组合物，口服液、注射剂及其外用制剂，其制备方法，以及三七有效部位R及其药物组合物在制备治疗心血管疾病的药物中的医药用途。

为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：

三七有效部位R，以三七为原料，由下述方法制得：

取三七根茎，粉碎后加入10倍量70％V/W的乙醇，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物，乙醇提取物用少量水溶解后，通过D101大孔吸附树脂柱层析，先用水洗脱，再用80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，回收溶剂，干燥得到三七总皂苷；把三七总皂苷用95％乙醇加热溶解，吸附于硅胶200~300目上进行拌样，然后取硅胶装柱，进行柱层析分离，以9∶1∶0.1V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂洗脱，收集所需流份，回收溶剂，干燥得到提取物皂苷，再用8.5∶1.5∶0.15V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂对皂苷纯化，得有效部位R。

本发明同时提供一种治疗心血管的中药组合物，由三七有效部位R和药学上可接受的载体组成。

本发明的治疗心血管的药物，是以三七为原料，由下述方法制成的口服液或注射剂或外用制剂：

取三七根茎，粉碎后加入10倍量70％V/W的乙醇，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物，乙醇提取物用少量水溶解后，通过D101大孔吸附树脂柱层析，先用水洗脱，再用80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，回收溶剂，干燥得到三七总皂苷；把三七总皂苷用95％乙醇加热溶解，吸附于硅胶200~300目上进行拌样，然后取硅胶装柱，进行柱层析分离，以9∶1∶0.1V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂洗脱，收集所需流份，回收溶剂，干燥得到提取物皂苷，再用8.5∶1.5∶0.15V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂对皂苷纯化，得有效部位R。然后加上药学上可接受的载体，按常规制剂方法制成口服液或注射剂或外用制剂。

另外，本发明提供了三七有效部位R的制备方法：取三七根茎，粉碎后加入10倍量70％的乙醇(V/W)，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物，乙醇提取物用少量水溶解后，通过D101大孔吸附树脂柱层析，先用水洗脱，再用80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，回收溶剂，干燥得到三七总皂苷；把三七总皂苷用95％乙醇加热溶解，吸附于硅胶200~300目上进行拌样，然后取硅胶装柱，进行柱层析分离，以9∶1∶0.1V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂洗脱，收集所需流份，回收溶剂，干燥得到提取物皂苷，再用8.5∶1.5∶0.15V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂对皂苷纯化，得有效部位R。

本发明的三七有效部位R及其为有效成分的中药组合物在制备治疗心血管疾病的药物中的应用。

本发明用三七根茎提取分离出的三七有效部位R中以三七皂苷R1(notoginsenoside R1)、三七皂苷R2(notoginsenoside R2)、人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1)为主要成分。三种物质结构式如下所示：

三七皂苷R1(1)

以三七皂苷R1(notoginsenoside R1)、三七皂苷R2(notoginsenoside R2)、人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1)为主要成分的三七有效部位R用于制备治疗心血管药物制剂可做成口服剂制剂和注射剂及外用制剂等。

本发明三七有效部位R用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有10-99％，优选为40-80％的本发明提取物R，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。