[发明专利]一种盐酸左西替利嗪颗粒及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种颗粒，特别涉及一种盐酸左西替利嗪颗粒及其制备方法 和检测方法。

背景技术

盐酸左西替利嗪是新一代高效非镇静抗组胺剂，是盐酸西替利嗪R-异构 体，其对H₁受体的亲和力是西替利嗪的两倍，为高选择性外周H₁受体拮抗剂。 2001年1月，盐酸左西替利嗪片在德国首次上市，随后又在英国上市，用 于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎，眼睛和皮肤瘙痒，慢性特发 性荨麻疹。目前国内上市的固体制剂有盐酸左西替利嗪片、盐酸左西替利嗪 胶囊及盐酸左西替利嗪分散片，规格5mg。但盐酸左西替利嗪的已上市剂型存 在吸收不全面，流动性差，附着性差，儿童服用不便等缺陷。

发明内容

本发明的一个目的在于公开一种盐酸左西替利嗪颗粒；本发明的另一个 目的在于公开该颗粒剂的制备方法；本发明的另一个目的还在于公开一种该 颗粒剂的检测方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的原料组成为：

盐酸左西替利嗪     2.5重量份

稀释剂             500-2000重量份

甜味剂             1.0-5.0重量份

粘合剂             1-50重量份。

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的原料组成优选为：

盐酸左西替利嗪     2.5重量份

稀释剂             1000重量份

甜味剂             2.0重量份

粘合剂             20重量份

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的原料组成优选为：

盐酸左西替利嗪     2.5重量份

稀释剂             800重量份

甜味剂             4重量份

粘合剂             30重量份。

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的原料组成优选为：

盐酸左西替利嗪     2.5重量份

稀释剂             1800重量份

甜味剂             2重量份

粘合剂             5重量份。

其中稀释剂为乳糖或预胶化淀粉或糊精中的一种或两种或两种以上的 混合物；粘合剂为1％～15％聚维酮K30水溶液或1％～10％羟丙甲纤维素水溶 液或甲基纤维素或羧甲基纤维素中的一种或两种或两种以上的混合物；甜味 剂为阿司帕坦或甜菊素或糖精钠。

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的制备方法为：将盐酸左西替利嗪、稀释剂、 甜味剂分别过筛后混合均匀；将粘合剂制成水溶液备用；制软材、制粒、干 燥、整粒；检验、分装、包装，即制得盐酸左西替利嗪颗粒。

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的制备方法为：将盐酸左西替利嗪、乳糖、 阿司帕坦分别过筛后混合均匀；将聚维酮K30制成水溶液备用；制软材、制 粒、干燥、整粒；检验、分装、包装，即制得盐酸左西替利嗪颗粒。

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的制备方法包括如下步骤：

a、将盐酸左西替利嗪粉碎过60-120目筛网，备用；乳糖、阿司帕坦分 别过60-120目筛，备用；聚维酮K30制成1％-15％水溶液备用；

b、称取处方量的乳糖、阿司帕坦、盐酸左西替利嗪，阿司帕坦、盐酸 左西替利嗪混合均匀后，再按照等量递加原则同乳糖混合均匀，得混合物；

c、将混合物转入搅拌机中，以1％-15％聚维酮K30水溶液为粘合剂制软 材，软材过10-24目筛制粒；

d、湿颗粒于45℃-80℃干燥，控制颗粒水分在9％以内，用12-16目筛 整粒，总混，即得半成品；

e、检验合格后分装，包装制得盐酸左西替利嗪颗粒。

本发明盐酸左西替利嗪颗粒的制备方法优选包括如下步骤：

a、将盐酸左西替利嗪粉碎过80目筛网，备用；乳糖、阿司帕坦分别过 80目筛，备用；聚维酮K30制成10％水溶液备用；

b、称取处方量的乳糖、阿司帕坦、盐酸左西替利嗪，阿司帕坦、盐酸 左西替利嗪混合均匀后，再按照等量递加原则同乳糖混合均匀，得混合物；