[发明专利]饱和脂肪链胺His-Gly-AA三肽酰胺及其合成方法和应用无效
| 申请号: | 200910085321.5 | 申请日: | 2009-05-26 |
| 公开(公告)号: | CN101899089A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
| 发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;赵淑锐 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
| 主分类号: | C07K5/097 | 分类号: | C07K5/097;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/06;A61P37/06;A61K47/42;A61K9/107;A61K9/127 |
| 代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 饱和 脂肪 his gly aa 三肽酰胺 及其 合成 方法 应用 | ||
1.通式I的12种具有免疫抑制活性的饱和脂肪链胺His-Gly-AA三肽酰胺:
His-Gly-AA-NH-CH2-(CH2)nCH3 I
通式I中的AA为Glu或Lys,n=6、8、10、12、14或16。
2.一种制备权利要求1的饱和脂肪链胺His-Gly-AA三肽酰胺的方法,包括:
(1)按照现有液相合成技术,将饱和脂肪胺依次与谷氨酸或赖氨酸的保护中间体、甘氨酸的保护中间体、组氨酸的保护中间体逐步接肽合成保护基保护的饱和脂肪胺三肽缀合物,所述饱和脂肪胺为CH3(CH2)nCH2NH2,n=6、8、10、12、14或16;
(2)依次脱去保护基保护的饱和脂肪胺三肽缀合物的N端保护基和C端保护基得到目标化合物。
3.权利要求1的12种饱和脂肪链胺His-Gly-AA三肽酰胺在制备免疫抑制剂类药物中的应用。
4.权利要求1的12种饱和脂肪链胺His-Gly-AA三肽酰胺作为制备微乳或脂质体药物载体的制剂材料的用途。
5.权利要求1的12种饱和脂肪链胺His-Gly-AA三肽酰胺作为制备微乳、脂质体药物载体的靶向制剂材料中的用途。
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