[发明专利]3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛在射线防护中的应用有效

专利信息
申请号: 200910083846.5 申请日: 2009-05-07
公开(公告)号: CN101536999A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: 周平坤;徐勤枝;王林;甄蓓 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
主分类号: A61K31/11 分类号: A61K31/11;A61P39/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 关 畅;任凤华
地址: 100085北京市海淀区太*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 二甲 羟基 甲醛 射线 防护 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛的一种新用途。

背景技术

辐射防护药物不但是防护核武器损伤的重要装备药物,也是当前反核恐怖袭击和应对核突发公共事件的关键救治药物和防护空间辐射对航天员损伤的药物。核辐射能损伤DNA分子、引起造血组织功能障碍、外周血白细胞下降、免疫功能降低,以及远后致癌等效应,对机体危害极大。α粒子属于高能辐射物质,它对机体造成的复合损伤远大于γ射线,防治难度更大。目前尚缺乏有效的针对α粒子辐射损伤的防护药物。因此,寻找无毒或低毒、高效的α粒子辐射防护药物具有重要意义。

3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛(又名丁香醛,syringaldehyde)是化学合成的一个香兰素衍生物,目前常被作为食品添加剂使用(中华人民共和国卫生部公告2008年第27号)。

发明内容

本发明的一个目的是提供3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛的一种新用途。

本发明所提供的3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛的新用途,是3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛在α粒子射线防护中的应用。

其中,α粒子射线为高LET辐射α粒子射线。

本发明的另一个目的是提供一种α粒子射线防护药物。

本发明所提供的α粒子射线防护药物,其活性成份为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛。

本发明的另一个目的是提供3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛的另一种新用途。

本发明所提供的3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛的另一种新用途,是3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛在γ射线防护中的应用。

本发明的另一个目的是提供一种γ射线防护药物。

本发明所提供的γ射线防护药物,其活性成份为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛。

3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛在制备α射线防护药物或在制备γ射线防护药物中的应用也属于本发明的保护范围。

在上述两种新用途中,具体可以将3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛注入机体静脉中,从而减少射线对机体的伤害。

根据实际需要,可以在上述各药物中加入一种或多种药学上可接受的载体,如药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、黏合剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等,必要时还可以加入香味剂、甜味剂等。

本发明的药物可以制成注射剂、片剂、粉剂、粒剂胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

实验表明,在细胞体外培养中,用α射线辐照细胞的实验条件下,若在培养体系中添加了3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛,则细胞克隆形成率要明显高于未添加药物组,由辐照引起的基因突变效率也明显低于未添加组;在γ射线辐照小鼠的试验中,事先注射了3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛的小鼠与未注射的小鼠相比,其由辐射导致的小鼠胸腺指数和脾指数降低程度减轻,白细胞数目增多,小鼠血清的Cu/Zn-SOD活性也比较高,脾脏的白髓淋巴细胞减少程度显著减轻,脾脏凋亡细胞数目少,骨髓细胞微核率减少。因此,3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛可减轻射线辐照引起的DNA损伤和基因突变,具有辐射防护作用。本发明的射线防护药物,在α射线或γ射线防护中将有重要的应用价值,对一些由射线辐照引起的基因组损伤和放射性疾病的预防和/或治疗将有重要作用。

附图说明

图1为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛对小鼠胸腺指数及脾指数的影响示意图。

图2为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛对小鼠血清SOD的影响示意图。

图3为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛对小鼠脾脏形态学的影响示意图。

图4为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛对小鼠脾脏凋亡的影响示意图。

图5为3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛对小鼠骨髓微核率影响示意图。

图6为受3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛作用后,小鼠转录因子NF-κB的Westernblot结果图谱。

具体实施方式

下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明均为常规方法。

下述实施例中所使用的试剂如无特殊说明,均可从商业途径得到。

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