[发明专利]方酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的方酸衍生物或其药用盐：

其中，

R₁、R₂分别代表独立连接在苯环上形成取代芳基的一个或多个以下基团，并且，R₁和R₂与苯环结合形成的取代芳基不相同：卤素或卤代烷基、氰基、羟基、巯基、酰基、酯基、酰胺基、羧基或低级烃基羧基、低级烷氧基或芳基氧基、低级烷硫基或芳基硫基、硝基、氨基、取代的氨基，R₁或R₂与苯环组合成二环结构的基团。

2.根据权利要求1所述的方酸衍生物或其药用盐，其中，R₁和R₂分别为独立连接于苯环上的一个或多个低级烷氧基。

3.根据权利要求1所述的方酸衍生物或其药用盐，其中，所述卤素为氯或氟，卤代烷基为二卤代或三卤代烷基，其中的烷基为C1-C3烷基。

4.根据权利要求1所述的方酸衍生物或其药用盐，其中，R₁或R₂与苯环组合成二环结构的基团包括基本结构为吲哚或取代吲哚、苯并呋喃或取代苯并呋喃、苯并噻吩或取代苯并噻吩的基团。

5.根据权利要求1所述的方酸衍生物或其药用盐，其中，连接于环丁烯上的二个取代芳基中，一个为连接有二个或三个低级烷氧基的烷氧基苯基基团，另一个为连接有至少一个低级烷氧基或者同时连接有低级烷氧基与卤素、卤代烷基、羟基、氨基或取代氨基、硝基、酰氧基和酰氨基之一的取代苯基基团。

6.根据权利要求1所述的方酸衍生物或其药用盐，其中，连接于环丁烯上的二个取代芳基中，一个为连接有二个或三个低级烷氧基的烷氧基苯基基团，另一个为基本结构为吲哚、苯并呋喃或苯并噻吩的二环结构基团。

7.根据权利要求1所述的方酸衍生物或其药用盐，该方酸衍生物选自：

3-(2’，4’-二甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(4-甲氧基苯基)-4-(2’，3’，4’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(4-甲氧基苯基)-4-(2’，4’，6’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3’，4’-二甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(4-甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3，4-二甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(2，4-二甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3-硝基-4-甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3-乙酰氧基-4-甲氧基苯基)-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(3-氯-4-甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(1H-吲哚-5-取代)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；

3-(1H-吲哚-6-取代)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮；或

3-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3-环丁烯-1，2-二酮。

8.权利要求1-7任一项所述方酸衍生物或其药用盐的制备方法，其包括使双键两端分别连接有卤素和R₁Ph的3-环丁烯-1，2-二酮与化合物R₂Ph发生弗-克烷基化反应制成所述方酸衍生物(I)的过程，其中，R₁和R₂的定义同权利要求1-7，Ph代表苯基。