[发明专利]一种以右旋托哌酮为活性成分的药用组合物

说明书

技术领域

本发明为一种以右旋托哌酮为主要成分的药物组合物，属于医药技术领域。

背景技术

托哌酮(Tolperisone Hydrochloride)，化学名为2-甲基-1-(4-甲基苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮酸盐。结构式如下：

托哌酮为脑代谢改善药，系维生素B6的衍生物，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，增加颈动脉血流量，改善脑血流量和脑生物电活动；对边缘系统和网状结构亦有刺激作用，可以有效改善失眠、记忆力减退、注意力不集中、情绪变化等症状；也可用于改善脑动脉硬化、老年痴呆性精神症状。临床可用于治疗闭塞性血管病，如动脉硬化、血管内膜炎等；还适用于中风后遗症、脑性麻痹症、脊髓末梢神经疾患等。对各种脑血管疾病引起的头痛、眩晕、失眠、肢体麻木、记忆力减退、耳鸣等症状也有一定疗效。如脑动脉硬化、动脉硬化、血管内膜炎等；中风后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症、及各类神经末梢疾患等；中枢性肌肉痉挛引起的疼痛；各类脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红、肢体麻木、记忆力减退及耳聋等的治疗。

发明内容

本发明为一种右旋托哌酮为主要成分的药物组合物，其特征在于：它是以右旋托哌酮为活性成分，与药学上可接受的辅料经一定的制剂工艺而形成的稳定的药物制剂。本发明的目的在于提供一个新化合物的制剂，而此新化合物为右旋托哌酮，并非为传统的托哌酮外消旋体。

在上市的同类的样品中，活性成分多为托哌酮外消旋体，我公司发现将两个外消旋体分开，而右旋体较消旋体表现出更优的疗效和更低的毒付作用。将右旋托哌酮制成各种药学上的制剂与原外消旋体比较，表现出较好的疗效，同时稳定性与原处方类似。

所述右旋托哌酮进一步包括其药学上可接受的盐，包括但不限于氨基酸盐(赖氨酸)、水杨酸、次水杨酸、癸酸、棕榈酸、十一烯酸、庚酸、琥珀酸、烟酸、硝酸、亚硝酸、硫酸、枸橼酸、己酸、柠檬酸、亚硫酸、叶酸、亚叶酸、左亚叶酸、十二烷硫酸、十八碳三烯酸、萘磺酸、苯丙酸、苯乙酸、戊酸、环戊丙酸、月桂酸、泛酸、抗坏血酸、乳酸、糠酸、丙烯酸、特种氨基酸、半琥珀酸、苯丁酸、多烯酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯磺酸、丙酸、盐酸、磷酸、马来酸、枸橼酸、富马酸、酒石酸、L-酒石酸。

该右旋托哌酮或其盐还包括其相应的水合物。

每单位剂量中右旋托哌酮的用量(以托哌酮计)为10-1000mg。

以右旋托哌酮为活性成分的药用组合物通过一定的制剂工艺可以制成以下剂型：片剂，胶囊剂，口服溶液，糖浆剂，软膏剂，贴剂，小容量注射液，大容量注射液，冻干粉针，无菌粉等剂型，通过口服、外用、及注射途径给药。

具体实施方式

实施例1盐酸右旋托哌酮片

处方：

制备方法：

将盐酸右旋托哌酮过80目筛，备用；将微晶纤维素、交联聚维酮、胶态二氧化硅、预胶化淀粉、硬脂酸镁其中，充分混合均匀，粉末直接压片，即得。

实施例2：盐酸右旋托哌酮胶囊剂

处方：

制备方法：

将盐酸右旋托哌酮过80目筛，备用。取淀粉置60度烘箱中烘烤6个小时，与右旋托哌酮混合均匀，灌装2号胶囊，即得。

实施例3：盐酸右旋托哌酮咀嚼片剂

处方：

制备方法：

将盐酸右旋托哌酮等原辅料分别过80目筛，备用；取托哌酮、山梨醇、甘露醇混合均匀，加入5％PVP-k 30乙醇溶液，制软材，16目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入三氯蔗糖、香精混合均匀，压片，即得。

实施例4盐酸右旋托哌酮颗粒

处方：

制备方法：

将盐酸右旋托哌酮、蔗糖、甘露醇过80目筛，备用。取托哌酮与甘露醇充分混合均匀，加入蔗糖粉，混合均匀，取液体香精，加入至适量的95％乙醇中，以此为粘合剂，制软材，14制粒，60℃烘干，14目整粒，分装，即得。

实施例5盐酸右旋托哌酮注射剂

处方：

制备方法：

取3000ml注射用水，加入NaCl，搅拌溶解，加入右旋托哌酮，搅拌溶解，以盐酸及氢氧化钠溶液调节PH值至合适的范围，以注射用水定容至5000ml，分装至安瓿瓶中，每瓶为5ml或10ml，封口即得。

实施例6：盐酸右旋托哌酮注射用冻干粉

处方：

制备方法：