[发明专利]一种以S-美托洛尔和二氢吡啶类钙通道阻滞剂为活性成分的缓释制剂及其制备方法、用途

权利要求书

1.一种含有活性成分S-美托洛尔和二氢吡啶类钙通道阻滞剂的缓释制剂，其特征在于，其中活性成分S-美托洛尔，包括其各种药用盐，如琥珀酸盐、酒石酸盐、苯磺酸盐、盐酸盐等。二氢吡啶类钙通道阻滞剂，包括但不限于硝苯地平、非洛地平、尼莫地平、尼卡地平、尼索地平、尼群地平、氨氯地平、乐卡地平、尼伐地平及其各种光学异构体和盐。

2.权利要求1的缓释制剂，所述的每个制剂单位含活性成份二氢吡啶类钙通道阻滞剂的量为2～20mg，优选为2.5～10mg，含活性成分S-美托洛尔的量为15～150mg。优选为40～120mg。两者优选的复方剂量为二氢吡啶类钙通道阻滞剂5mg，S-美托洛尔50mg。

3.权利要求1的缓释制剂，其特征在于，所述的S-美托洛尔及二氢吡啶类钙通道阻滞剂缓释部分，在体外溶出度试验中S-美托洛尔第1小时溶出释放25～45％，第4小时释放45～75％，第8小时释放75％以上。

4.权利要求1～3所述的任一缓释制剂，其特征在于，可以是片剂、颗粒剂、缓释小丸、缓释胶囊。

5.权利要求1～4所述的任一缓释制剂，其特征在于，二氢吡啶类钙通道阻滞剂与适当缓释材料制备成颗粒或小丸，S-美托洛尔为经过特殊工艺包裹在固定丸芯材料上，然后包裹适当隔离层，二者以适当比例混合，加入助流剂压片或装胶囊。

6.权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，用于制备二氢吡啶类钙通道阻滞剂的缓释材料包括但不限于羟丙甲基纤维素HPMC-4M、HPMC-15M、HPMC-100M，聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、海藻酸钠、壳多糖中的一种或几种。

7.权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，用于制备S-美托洛尔小丸的丸芯材料包括但不限于蔗糖，乳糖，糖粉，淀粉，微晶纤维素。

8.权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，用于制备S-美托洛尔小丸的隔离层材料主要包括乙基纤维素及其水分散体、硬脂酸、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类(如RS100、RL100、RS 30D、RL30D、NE30D)中的一种或几种。

9.权利要求2～8所述的缓释制剂，可用于各种类型高血压的治疗。