[发明专利]芒果叶中裂环芒果苷A及含有裂环芒果苷A的芒果叶提取物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及芒果叶中裂环芒果苷A及含有裂环芒果苷A的芒果叶提取物的新用途。

背景技术

芒果叶(Mango Leaf)为漆树科植物芒果Mangifera indica L.的叶。中医认为芒果甘酸、平、无毒。入肝、脾经。能益胃生津、止渴、止呕、利尿，适用于口渴咽干、胃气虚弱、眩晕呕逆。《食性本草》记载芒果“主妇人经脉不通”；《本草纲目拾遗》指出芒果“凡渡海者，食之不呕浪”；“能益胃气，故能止呕晕”。芒果叶的应用始见于《岭南采药录》。《陆川本草》、《南宁市药物志》(1959年，第一辑)和《全国中草药汇编》对芒果叶也有相应记载，但均附录于芒果项下。而单独将芒果叶作为中药记载则始于1977年的《中药大辞典》。据《广西中药材标准》记载：性味酸、甘、凉，平，具有行气疏滞，祛痧积的功能，用于热滞腹痛，气胀，小儿疳积，消渴等证。在我国，芒果分布于台湾、广东、广西、海南、福建、云南、以及四川等省及自治区，药材资源非常丰富。

芒果叶的化学成分包括：抗坏血酸、鞣质、芒果苷、及鞣花酸、儿茶酚、莽草酸、奎尼酸、山奈醇、侧柏烯等多种成分。以往的药理学研究表明，芒果叶提取物具有平喘止咳祛痰作用。1973年广西中医学院将芒果叶开发成为芒果止咳片；1998年被列为国家中药保护品种；同年又被列为国家基本药物。芒果叶中的代表成分芒果苷(mangiferin)具有抗脂质过氧化、免疫、抗炎、镇痛、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤、中枢神经系统兴奋等作用。

α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)存在于人体小肠刷状缘上，参与人体糖的代谢，对维持人体正常生理功能起着重要作用。α-葡萄糖苷酶通过水解α-1，4糖苷键从淀粉和多糖的非还原端切下葡萄糖，人体对淀粉、糊精、蔗糖等碳水化合物的利用吸收依赖于小肠刷状缘上该酶的活性，α-葡萄糖苷酶抑制剂是临床上治疗糖尿病的一种药物，目前主要来源于微生物代谢产物，如阿卡波糖(acarbose，商品名：拜糖平)、伏格列波糖(voglibose，商品名：倍欣)、米格列醇(miglitol)等，临床证明阿卡波糖、伏格列波糖等治疗II型糖尿病有明显的降低餐后高血糖效果，是较好的治疗糖尿病药物，可见α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效可逆性竞争抑制小肠壁刷状缘上α-葡萄糖苷酶的活性，从而明显延缓和阻碍碳水化合物的降解和在消化道的吸收速度，延迟来自双糖、低聚糖及多糖的葡萄糖吸收，有效推迟并减轻糖尿病人餐后血糖升高的时间及进程，有助于控制2型糖尿病的血糖上升。因此从天然产物中寻找安全性高的α-葡萄糖苷酶抑制剂来降低血糖是现阶段一个新的研究方向。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供芒果叶中裂环芒果苷A的新用途。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供含有上述裂环芒果苷A的芒果叶提取物的新用途。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

本发明通过系统的植物化学分离得到一系列化合物，包含化合物裂环芒果苷A，以及包含裂环芒果苷A的不同层次的提取物和组分，通过α-葡萄糖苷酶活性筛选实验表明，芒果叶中裂环芒果苷A能很好的抑制α-葡萄糖苷酶活性，提示该化合物可以用于2-型糖尿病的治疗，化合物结构确证表明，裂环芒果苷A的化学结构式为：

本发明提供了裂环芒果苷A在制备预防和治疗糖尿病的药物中的用途。

优选的，上述裂环芒果苷A可用下述方法得到：将芒果叶用含水乙醇溶液提取；使所得醇提取物的水溶液用乙酸乙酯萃取，弃有机层，将残余物浓缩，干燥，得芒果叶提取物；或将残余物的水溶液用大孔吸附树脂吸附后取95％乙醇洗脱部分烘干得芒果叶提取物；将95％洗脱所得的芒果叶提取物进一步用硅胶层析富集裂环芒果苷A部分的提取物；或者进一步用反相ODS柱层析富集裂环芒果苷A成分；或者进一步用聚酰胺柱层析；或者进一步用制备液相可制得裂环芒果苷A单体成分。

本发明还提供了实现上述用途的药物组合物，包含治疗有效量的裂环芒果苷A以及任选的药学可接受的赋形剂。

上述药学可接受的赋形剂可以是药物制剂领域中任何常规的赋形剂，特定赋形剂的选择将取决于用于治疗特定患者的给药方式或疾病类型和状态，用于特定给药模式的合适药物组合物的制备方法完全在药物领域技术人员的知识范围内。例如，可以作为药学可接受的赋形剂包括药学领域常规的稀释剂、载体、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂等。

上述组合物可以制成片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、注射乳剂、注射用无菌粉针等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。