[发明专利]一种驱除犬、猫体内外寄生虫的复方制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药技术领域，特别涉及一种用于驱除犬、猫体内外寄生虫的复方制剂及其制备方法。

背景技术

随着世界经济的发展和人们生活水平的提高，在发达国家和发展中国家先后掀起了宠物热。我国近十年来，宠物业在全国迅猛发展，宠物犬、猫越来越多的进入百姓家庭。与人关系最密切的宠物犬、猫的饲养既使人们的生活增添了乐趣，又给人类健康带来了威胁，因为犬、猫能传播许多人兽共患寄生虫病，病原包括原虫、蠕虫和节肢动物中能钻入或进入宿主皮肤或体内寄生的种类。经文献检索，有记载的犬、猫人兽共患寄生虫病至少有39种，其中原虫病9种(内脏利什曼病、皮肤利什曼病、皮肤黏膜利什曼病、肺孢子虫病、弓形虫病、非洲锥虫病、克氏锥虫病、等孢球虫病、贾第虫病)；吸虫病8种(血吸虫病、华支睾吸虫病、后睾吸虫病、双腔吸虫病、棘口吸虫病、片形吸虫病、异形吸虫病、并殖吸虫病)；绦虫病8种(猪绦虫/囊虫病、牛绦虫/囊虫病、棘球蚴病、泡球蚴病、裂头蚴病、裂头绦虫病、复孔绦虫病、细颈囊尾蚴病)；线虫病10种(钩虫病、膨结线虫病、毛细线虫病、麦地那龙线虫病、犬恶丝虫病、马来丝虫病、吸吮线虫病、颚口线虫病、粪类圆线虫病、旋毛虫病)；棘头虫病1种(猪巨吻棘头虫病)和节肢动物病3种(蝇蛆病、疥螨病、蠕形螨病)，病原涉及80多种医学寄生虫和节肢动物。这使宠物市场出现了前所未有的商机，也给新型、高效宠物抗寄生虫药物的研发带来严峻挑战。

复方制剂组分驱虫效果介绍：

1.大环内酯类抗寄生虫药：

大环内酯类抗寄生虫药由两大类组成，即阿维菌素类(包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、埃玛菌素和埃普利诺菌素)和米尔贝霉素类(包括美贝霉素肟和莫西菌素)，是目前在兽医临床应用最广泛的两种广谱、高效、低毒的大环内脂类抗寄生虫药物，特别是对家畜的胃肠道线虫、外寄生虫(蜱、虱、螨、蝇蛆等)有特殊疗效。

由于该类药物具有优异的抗寄生虫活性和较高的安全性，所以被视为目前最为优良，而且应用最广泛的兽用抗寄生虫药，是近20年来抗寄生虫药物研究中最为杰出的研究成果。该类药物是一种神经毒剂，其机理是作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体，干扰昆虫体内神经末槽的信息传递，即激发神经未梢放出神经传递抑制剂γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA门控的氯离子通道延长开放，对氯离子通道具有激活作用，大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化，致使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经未梢与肌肉的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡。药物代谢动力学特点：

在口服建议剂量(0.25毫克/千克体重/天)之后2-4小时后可达血中最高浓度；4-8小时脂肪组织可达最高浓度；由此可知美贝霉素肟可在最短的时间内到达寄生虫寄生部位，完成杀虫驱虫的效果。其排泄则是由粪便以原形排出，在投药后48小时可排除90％以上；这意味着在完成驱虫后，米尔贝肟残留成分可迅速排出体外，对宠物的生理负担可减至最轻。

该类药物有如下特点：

安全：安全指数愈大，表示药物对机体的毒副作用愈小，愈能够保护使用安全。大环内酯类药物安全指数可达8～10，远远大于临床应用意义及推广价值安全指数3，大环内酯类药物的药理作用独特，按推荐剂量使用时对寄生虫毒性强大，而对宿主几乎无毒副作用，因而能够在保证驱虫或杀虫效果的同时，不对动物产生伤害。符合理想抗寄生虫药的安全性要求，具有临床推广价值。

高效：大环内酯类药物的各种剂型对其抗虫谱内的成虫、幼虫均能达到80％～100％的驱净率，是一种高效的抗寄生虫药物。

广谱：畜禽寄生虫大多都是混合感染(如吸虫、绦虫、线虫同时感染，体内寄生虫及体外寄生虫同时存在)，大环内酯类药物一次用药能同时驱杀体内线虫及体外的节肢动物类寄生虫，一次用药能同时驱杀畜禽体内不同类别的寄生虫，这样可避免使用多种药物、多次给药引起的不便，可基本满足驱杀动物全身各主要虫种的要求。

用药剂量小：大环内酯类药物推荐使用剂量在0.2～0.3毫克/千克体重。

适口性好：大环内酯类药物无特殊异味，肠道给药时不会引起畜禽的拒食，另外，该类药物有多种剂型，便于根据实际需要选用。

2.吡喹酮

吡喹酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：

(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹：血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。