[发明专利]N-烃基取代-3-哌啶酮的合成方法

权利要求书

1.一种N-烃基取代-3-哌啶酮的合成方法，其特征在于它包括的步骤：

X＝Cl、Br、I，R₁＝CH₃、CH₃CH₂，或2R₁共同形成CH₂CH₂；R₂＝CH₃、CH₃CH₂、C₆H₅CH₂、4-CH₃O-C₆H₄CH₂、C₆H₅、2-CH₃O-C₆H₄、4-CH₃O-C₆H₄；

具体步骤为：

1)化合物2在卤化氢溶液中反应0.5～2小时，反应温度0℃～80℃，经过萃取、干燥、浓缩、用有机溶剂重结晶后得到化合物3；所述的卤化氢选自氯化氢、溴化氢或碘化氢；

2)化合物3在惰性有机溶剂中与醇或酯在酸催化剂的作用下反应15～30小时，反应温度50℃～110℃，经过萃取、干燥、浓缩后得到化合物4；

所述的醇为甲醇、乙醇或乙二醇；

所述的酯为原甲酸三甲酯、原乙酸三甲酯、原甲酸三乙酯或原乙酸三乙酯；

所述的酸为硫酸、盐酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或三氟甲磺酸，或者路易斯酸：三氟化硼或三氟甲磺酸三甲基硅酯；

3)化合物4在惰性有机溶剂或者无溶剂状态下与伯胺在碱存在下反应0.5～2小时，反应温度50℃～110℃，经过过滤、浓缩、减压蒸馏得到化合物5；

所述的伯胺选自CH₃NH₂、CH₃CH₂NH₂、C₆H₅CH₂NH₂、4-CH₃O-C₆H₄CH₂NH₂、C₆H₅NH₂、2-CH₃O-C₆H₄NH₂或4-CH₃O-C₆H₄NH₂；

4)化合物5在无机酸的水溶液中反应10～20小时，反应温度70℃～140℃，经过中和、萃取、干燥、浓缩、减压蒸馏得到化合物6。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1)所述的有机溶剂为乙醚；化合物2与卤化氢的摩尔比为1∶3～5。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的卤化氢是溴化氢。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤2)所述的有机溶剂选自苯、甲苯；化合物3、醇或酯与催化剂的摩尔比为1∶5～7∶0.05～0.2。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤2)所述的醇为乙二醇。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤3)所述的有机溶剂为乙醚或四氢呋喃，二氯甲烷或三氯甲烷；所述的碱选自苄胺，三乙胺或碳酸钾；化合物4、伯胺和碱的摩尔比为1∶3～6∶3～5。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的伯胺为苄胺。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤4)所述的酸为硫酸或盐酸；化合物5与无机酸摩尔比为1∶10～15。