[发明专利]刺榆不同提取物的降血脂和抗氧化活性及在医药中的应用

说明书

技术领域：

本发明公开了刺榆总黄酮和水提取物的制备方法，适于药物新产品的开发。本发明还公开了以下两个药理活性：(1)刺榆总黄酮和水提取物对高脂血症具有预防治疗作用且随着用药时间的延长，具有相继出现降低血清总胆固醇(TC)含量、降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量的作用。(2)刺榆总黄酮具有抗氧化和清除羟自由基的作用。属于中药有效成分提取制备及其在医药和保健品领域中的应用。

背景技术：

刺榆(Hemiptelea davidii)，隶属于榆科(Ulmaceae)刺榆属(Hemiptelea)的特有植物。内蒙古东部的蒙古族在几百年前就有食用其嫩茎叶的习惯。据当地民间调查刺榆嫩茎叶具有降脂、滑肠和延年益寿的作用。据《本草拾遗》记载，刺榆性味：淡、涩，平。主要功效为解毒消肿。主治痈肿；叶治水肿，痈肿。

高脂血症是动脉粥样硬化的主要发病因素之一，也是形成高血压、糖尿病的一个危险因素，还可以导致脂肪肝、肾衰竭、肝硬化、结肠癌等多种疾病的发生。临床实践证明，降血脂治疗可使冠心病发生率明显降低。自由基是带有未成对电子的分子或离子，可对机体产生毒害，破坏生物大分子，影响细胞活性，尤其是损害细胞膜。现已明确自由基与多种病理现象有关联，如衰老、肿瘤、炎症心脑血管疾病等、

黄酮类物质是人体必需营养素，人体自身不能合成，只能从食物中摄取。黄酮类化合物广泛分布在植物中。黄酮类物质具有抗肿瘤、抗氧化、降血压、降血脂等多种活性，因此对黄酮类物质的研究也越来越受到人们的关注。黄酮类物质降血脂作用机理主要通过过氧化作用实现。而活性多糖降血脂的机理与蛋白质类似，大部分都遵从与胆固醇或其转化物胆酸的结合，从而抑制其在肠内的吸收，增加肠的蠕动和促进胆固醇向胆酸的转化，从而增加排泄量。但是刺榆总黄酮和水提取物及其药理活性的研究却至今未见有报道。

发明内容：

本发明公开了刺榆总黄酮和水提取物对高脂血症具有预防治疗作用；随着用药时间的延长，具有相继出现降低血清总胆固醇含量；降低低密度脂蛋白胆固醇含量的作用。

本发明还公开了刺榆总黄酮具有很好的抗氧化和清除羟基自由基的作用。

本发明提供了从刺榆中提取总黄酮和水提取物成分的制备方法。

本发明进一步提供了刺榆总黄酮和水提取物在抗氧化和治疗高脂血症中的药物用途。

本发明刺榆的总黄酮和水提取物成分，可由下述方法制备获得：

刺榆总黄酮的制备：刺榆嫩茎叶置于烘箱中45℃烘干，粉碎后过60目筛。然后加入3倍量95％乙醇60℃提取6小时，重复三次。合并提取液，将合并后的提取物浓缩至一定体积，加水成混悬液，依次用等量的石油醚和正己烷萃取，萃取后将水层蒸干，即得到乙醇提取物。再用95％的乙醇溶解过滤，将滤液减压回收后蒸干。将蒸干后的乙醇提取物溶于水，过聚酰胺柱。依次用水、40％乙醇和95％乙醇洗脱。将上述洗脱液减压回收后蒸干。其中40％乙醇洗脱液为制备的黄酮类物质。

水提取物的制备：刺榆嫩茎叶置于烘箱中45℃烘干，粉碎后过60目筛。用水100℃提取2次，每次2小时，将合并的提取液滤过得到滤液，减压回收至很少体积，蒸干得到多糖提取物。

经过药理筛选，上述刺榆总黄酮和水提取物成分，都有不同程度的预防治疗高脂血症作用，且刺榆总黄酮具有良好的抗氧化作用。

按药剂学方法，可以将本发明的总黄酮和水提取物成分制成多种临床药物剂型作为治疗高脂血症和抗氧化的药物，所说的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型

本发明的药物组合物含有疗效有效量的刺榆总黄酮和水提取物为活性成分，以及含有一种或多种药学上可以接受的载体。

上述的载体是指药学领域常规的药物载体，包括稀释剂、赋形剂、填充剂、黏合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体。

本发明可以组合物的形式通过口服、静脉、肌肉注射或胃肠外给药方式施用于这种治疗的患者。按照药学领域的常规生产方法制备各种剂型如片剂、颗粒剂、冲剂、胶囊、栓剂、喷雾剂、缓释剂和注射剂。也可使其活性成分与一种或多种载体或药物组合，制成所需剂型。

下述的药理实验证实了刺榆总黄酮和水提取物具有预防高脂血症和抗氧化的药理活性。

刺榆总黄酮和水提取物预防性给药对试验性高脂血症大鼠血脂含量的影响