[发明专利]泮托拉唑与多潘立酮的联合用药物

说明书

技术领域

本发明涉及泮托拉唑与多潘立酮的联合用药物，具体地，是在在制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良的联合用注射药物中的用途。

背景技术

泮托拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI)，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故泮托拉唑抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2-受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，能阻止各种原因引起的胃酸分泌。PPI进入人体内后作用时间可达24小时以上，所以PPI的抑酸强度大，时间长，临床上可有效缓解胃食管反流病的反酸、烧心等症状。在现有技术中公开了大量的关于泮托拉唑冻干粉针剂及制备方法等方面的技术。例如，中国专利申请99112872.9公开了泮托拉唑钠冻干粉针剂及制备方法；中国专利申请200810001189.0公开了一种泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法；中国专利申请200510023469.8公开了泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法；中国专利申请200610156621.4公开了泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法。以上专利都是将泮托拉唑制备成冻干粉针剂，用于治疗治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。中国专利申请200810088954.7公开了泮托拉唑钠脂质体冻干制剂及其制备方法，将泮托拉唑钠制备成脂质体，达到靶向目的而提高疗效。在现有技术中公开了大量的关于泮托拉唑制备成口服制剂及制备方法等方面的技术。例如，中国专利申请200310112607.0公开了泮托拉唑钠肠溶微丸；中国专利申请200410097130.8公开了泮托拉唑或其盐的口服肠溶微丸及其制备工艺；中国专利申请200610085227.6公开了一种泮托拉唑钠肠溶微丸。这三个专利都是将泮托拉唑提高包肠溶衣的技术，制备成肠溶微丸而达到在肠内释放的目的。中国专利申请200810111783.5公开了泮托拉唑纳缓释滴丸及其制备方法，该技术是将泮托拉唑纳制备成缓释制剂，通过缓慢释放药物来提高疗效。

多潘立酮是一种多巴胺受体拮抗剂，特异性作用于上消化道，能有效地解除上消化道的动力障碍症状，特别对反酸、反食、腹胀、嗳气等症状治疗效果较明显。中国专利申请031190421.1提供了一种多潘口崩片制剂，其组成包括药物活性成分、填充剂、矫味剂、崩解剂、润滑剂及助流剂等。该申请的药物活性成分是一种胃动力药；崩解剂选取自交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素或它们的混合物；矫味剂选自阿司帕坦。而中国专利申请200310100909.6则公开了一种应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的多潘立酮滴丸，其可以提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，担高药物稳定性，减少辅料用量，携带和服用方便。现有技术中也有利用多潘立酮与其它的药物活性成分制成复合药剂，来达到某些治疗用途的。例如，中国专利98802318.0则公开了通过给患者施用含有治疗上有效剂量的布洛芬或其盐和治疗上有效剂量的多潘立酮或其盐的药用组合物治疗偏头痛。中国专利申请200410014337.4则公开了一种治疗肠功能紊乱的中药组合物，该组合物中可以包括柴胡、白勺、太子参和甘草等的提取物；还可以增加白术、川芎、茯苓、葛根、钩藤、枳实等药物或其提取物；或增加思密达、多潘立酮等化合物。中国专利申请200410023583.6中公开了一种治疗消化系统溃疡药物组合物，该组合物含有至少一种组胺受体拮抗剂和至少一种质子泵抑制剂，其中组胺受体拮抗剂为西咪替丁、雷尼替丁、拉呋替丁、法莫替丁和罗沙替丁等替丁类化合物或药物，而质子泵抑制剂为泰妥拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、潘妥拉唑和依索米拉唑等拉唑类化合物或药物。该组合物可制成颗粒状、片状、胶囊、胶状等，并通过有效抑制胃酸分泌而用于胃及十二指溃疡的预防和治疗。另外，中国专利申请200410023583.6中公开了一种含有多潘立酮泮托拉唑钠的缓释制剂及其制备方法，该组合物是将多潘立酮一半制成缓释制剂，一半制成速释制剂，将泮托拉唑钠制成常释制剂，三种释放组合在一起口服给药，治疗胃食管反流病、功能性消化不良等肠胃道疾病。