[发明专利]一种多西紫杉醇长循环脂质体及其制备方法无效
| 申请号: | 200910057256.5 | 申请日: | 2009-05-14 |
| 公开(公告)号: | CN101884616A | 公开(公告)日: | 2010-11-17 |
| 发明(设计)人: | 奉建芳;罗远;黄盼华 | 申请(专利权)人: | 上海基赛生物医药科技有限公司;上海市计划生育科学研究所 |
| 主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/337;A61K47/28;A61P35/00 |
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| 地址: | 201203 上海市张江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 紫杉醇 循环 脂质体 及其 制备 方法 | ||
1.多西紫杉醇长循环脂质体,其特征在于,由治疗有效量的活性成分和包裹在类脂双分子层薄膜构成,所说的活性成分为多西紫杉醇,所说的类脂双分子层薄膜的组分和重量份包括:
磷脂 10~100份
胆固醇 1~10份
表面活性剂 1~10份。
2.根据权利要求1所述的多西紫杉醇长循环脂质体,其特征在于,重量份为:多西紫杉醇1~4,类脂双分子层薄膜10~110份。
3.多西紫杉醇长循环脂质体,其特征在于,由治疗有效量的活性成分和包裹在类脂双分子层薄膜构成,所说的活性成分为多西紫杉醇,所说的类脂双分子层薄膜的组分和重量份包括:
磷脂 10~100份
胆固醇 1~10份
表面活性剂 1~10份
4.根据权利要求3所述的多西紫杉长循环醇脂质体,其特征在于,重量份为:多西紫杉醇1~4,类脂双分子层薄膜10~110份。
5.根据权利要求1~4任一项所述的多西紫杉醇长循环脂质体,其特征在于,所述及的磷脂选自天然磷脂或磷脂酰胆碱或其混合物。
6.根据权利要求1~4任一项所述的多西紫杉醇长循环脂质体,其特征在于,所说的表面活性剂选自泊洛沙姆类中一种或其混合物。
7.根据权利要求1~6任一项所述的多西紫杉醇长循环脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将多西紫杉醇和磷脂、胆固醇溶于有机溶媒中,蒸发成膜,加入含表面活性剂的pH为3.0~10.0的缓冲液在-4~4℃下冷藏10~60分钟,混合或搅拌,制得多西紫杉醇环脂质体,有机溶媒选自甲醇、乙醇、乙酸乙酯、氯仿、异丙醚或乙醚中的一种或其混合物。
8.根据权利要求7所述的多西紫杉醇长循环脂质体的制备方法,其特征在于,于40~70℃的温度下蒸发成膜。
9.根据权利要求7所述的多西紫杉醇长循环脂质体的制备方法,其特征在于,采用超声波混合,混合时间为10~200分钟。
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