[发明专利]一种含砜基脂肪胺及其盐的制备新工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种医药中间体含砜基脂肪胺及其盐的制备新工艺，有利于降低环境污染。

背景技术

含砜基脂肪胺及其盐是合成某些具有药物活性成分的重要中间体。2-甲砜基乙胺即为合成一种抗癌活性物的关键中间体之一。文献报道合成2-甲砜基乙胺合成路线如下：

发明内容

针对以上化合物及类似物制备方法，工艺路线中使用乙硼烷作选择性还元试剂，成本高，难处理。本发明的主要是以下化合物为起始原料，

R1＝alkyl

R2＝Alkyl，Aryl

n＝1～18

采用利用氨或胺为取代试剂，制备胺后再与酸(HA)成盐，反应式如下：

R1＝alkyl                                    R3＝H，Methyl，Ethyl，n-Propyl

R2＝Alkyl，Aryl                              R4＝H，(CH2)nR5R5＝Alkyl，Aryl，etc

n＝1～18

从而得到相映的含砜基脂肪胺及其盐。采用该合成工艺路线合成2-(甲砜基)乙胺较文献报道乙硼烷还原2-(甲砜基)乙腈成本低。

实施例：

2-甲砜基乙胺的制备

1000ml压力釜中加入200毫升乙醚，50克2’-(甲砜基)乙基对甲苯磺酸酯，搅拌，通氨气至压力为十公斤左右。搅拌，在50℃反应1小时。降温，停止反应。放出过量的氨气。出料，静置过夜。过滤，母液浓缩，得2-(甲砜基)乙胺产品。

2-甲砜基乙胺盐酸盐的制备

将上述所得得2-(甲砜基)乙胺溶于100毫升乙醇，搅拌下加入乙醇的氯化氢溶液，析出白色固体。过滤，干燥，得2-(甲砜基)乙胺盐酸盐13克。