[发明专利]一种白藜芦醇柔性脂质体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化妆品领域，尤其涉及白藜芦醇柔性脂质体及其制备方法。

背景技术

白藜芦醇(Resveratrol)，又称芪三酚，化学名称为3，4，5-三羟基二苯乙烯(3，4，5-trihydrolystilbence)，主要存在于葡萄、虎杖、花生、苜蓿、桑椹、买麻藤、朝鲜槐等植物中，是含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物，具有顺、反两种结构，在自然界中主要是以反式存在。

研究证明，白藜芦醇具有优良的抗衰老作用，被列为“100种最有效的抗衰老物质之一”，其作用机理在于它能够清除体内自由基，活化体内功能因子，促进并保持体内新陈代谢的顺畅，使内外分泌协调。白藜芦醇的自由基清除作用使其成为一种优良的天然抗氧化剂的，并可用作抗衰老剂。另外白藜芦醇的消炎和杀菌作用非常适合治疗和祛除皮肤粉刺、包疹等。除此之外，白藜芦醇还具良好的皮肤保湿与防止紫外辐射的作用。因此，白藜芦醇在化妆品领域具有非常广泛的用途。但是，白藜芦醇微溶于水，生物相溶性差，不易透过皮肤，不适于制成亲水性化妆品。另外，白藜芦醇还极易光解。白藜芦醇的上述性质，限制了其在化妆品领域中的应用。

本发明人经过长期的研究，发现将白藜芦醇制成柔性脂质体可以明显提高白藜芦醇的皮肤穿透性，进而提高皮肤对白藜芦醇的吸收。同时，将白藜芦醇制成柔性脂质体也可以降低白藜芦醇的光解，提高其稳定性。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种具有良好透皮吸收性能的白藜芦醇柔性脂质体。

本发明的白藜芦醇柔性脂质体，以脂质体的重量计，含有以下重量百分比的组分：白藜芦醇0.1～10％，磷脂0.5～10％，柔性剂0.1～30％。

优选地，白藜芦醇的百分含量为0.1～7％，磷脂的百分含量为0.5～8％，柔性剂的百分含量为0.1～20％。

更优选地，白藜芦醇的百分含量为0.5～5％，磷脂的百分含量为1～5％，柔性剂的百分含量为1～10％。

本发明的白藜芦醇柔性脂质体还可以含有适量的抗氧剂、防腐剂和稳定剂。本领域的技术人员可以根据所选择的抗氧剂、防腐剂和稳定剂的具体种类容易地确定所述“适量”的具体重量。

优选地，稳定剂的含量大于0、小于等于15％，抗氧剂的含量为0.005～0.5％，防腐剂的含量为0.005～0.5％。

更优选地，稳定剂的百分含量为：大于0，小于等于10％。

本发明柔性脂质体中所用的磷脂可以选自：大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的一种或几种，优选大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或几种；

柔性剂选自：聚山梨酯80、胆酸、胆酸钠、脱氧胆酸钠、脂肪酸山梨坦80、聚氧乙烯(2)鲸蜡醇醚、丙二醇和无水乙醇中的一种或几种，优选胆酸钠、聚山梨酯80、丙二醇和无水乙醇中的一种或几种；

稳定剂选自：二鲸蜡磷酸酯、豆甾醇、谷甾醇、神经酰胺、油酸、油酸钠、单油酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、辛癸酸甘油酯和泊洛沙姆中的一种或几种，优选二鲸蜡磷酸酯、辛癸酸甘油酯和泊洛沙姆中的一种或几种；

抗氧剂选自：维生素E、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯、没食子酸丙酯、抗坏血酸、焦亚硫酸钠和乙二胺四乙酸中的一种或几种，优选维生素E、抗坏血酸和焦亚硫酸钠的一种或几种；

防腐剂选自：对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯和苯扎氯胺中的一种或几种，优选对羟基苯甲酸乙酯和对羟基苯甲酸丙酯中的一种或几种。

本发明还提供了一种制备白藜芦醇柔性脂质体的方法，其依次含有以下步骤：

(1)制备脂质溶液：取药物活性成分白藜芦醇、磷脂和脂溶性的柔性剂混合，加入到适当的有机溶剂中，在50～100℃下加热溶解；

(2)制备脂质水化混悬液：将脂质溶液置于旋转蒸发器中，在50～85℃下经旋转薄膜蒸发挥发有机溶剂，直到容器底部形成一层脂质薄膜，然后加水，水化形成脂质水化混悬液；

(3)脂质水化混悬液经均质、超声和剪切中的一种或多种技术处理后，即可得到白藜芦醇柔性脂质体。

上述制备方法可以进一步包含，在步骤(2)制备脂质水化混悬液时，容器底部形成脂质薄膜后，加入含有水溶性柔性剂的水溶液，水化形成脂质水化混悬液。

本发明的另一种制备本发明白藜芦醇柔性脂质体的方法，其依次含有以下步骤：

(1)制备脂质溶液：取药物活性成分白藜芦醇和磷脂混合，加入到适当的有机溶剂中，在50～100℃下加热溶解；