[发明专利]具有治疗雄激素源性脱发作用的生发制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗脱发的制剂，尤其涉及一种具有治疗雄激素源性 脱发作用的外用制剂。

背景技术

雄激素源性脱发是由于头皮局部雄激素过多引起的，5a-还原酶异常 与该病发生有着重要关联。头皮毛囊内睾酮在5a还原酶作用下转化成二氢 睾酮，二氢睾酮使毛囊逐渐变小，色素生成减少，毛发生长期缩短，休止 期延长，引起脱发。因此，抑制5a还原酶的活性可以阻断睾酮的二氢化， 从而改善男性型的脱发症状。患者脱发区5a还原酶分布多，活性高，局部 雄激素受体敏感性高。II型5a-还原酶分布在外根鞘内层、毛囊近端区域、 内根鞘及毛囊漏斗部。非那雄胺是FDA首个批准的用于脱发治疗的口服药 物，为选择性II型5a-还原酶抑制剂，1998年在美国首次上市，国外已有 大量临床数据证实其疗效，国内由北京大学第一医院皮肤性病科对228位 男性患者进行的随机双盲实验6个月，显示1mg非那雄胺片--保法止^R能有 效控制头发的继续脱落，促进头发的生长。但是口服非那雄胺存在诸如性 功能减退等副作用。因此，从天然植物中寻找天然5a-还原酶抑制剂，通过 局部外用的方式，直达病区发根，以避免口服给药带来的毒副作用，是本 领域的一个重要课题。

发明内容

本发明的目的之一是公开咖啡的乙醇水溶液的提取液在制备治疗雄激 素源性脱发疾病药物中的应用，以克服现有技术存在的上述缺陷。

本发明的目的之二是提供一种具有治疗雄激素源性脱发作用的生发制 剂。

发明人发现，咖啡的乙醇水溶液的提取液，可以有效抑制5a-还原酶活 性，抑制睾酮转化为二氢睾酮，从而达到抑制脱发的目的。此外，所述的 咖啡的乙醇水溶液的提取液中含有的咖啡因可以帮助促进头皮血液循环和 新陈代谢，具有生发作用。

因此，所述的咖啡的乙醇水溶液的提取液可以用于制备治疗雄激素源 性脱发疾病的药物。

在制备咖啡的乙醇水溶液的提取液时，乙醇水溶液的重量用量为咖啡 的5～20倍，乙醇的体积浓度为0～95％，当乙醇的体积浓度为0时，即为 咖啡的水提取液；

所述咖啡包括雀巢咖啡、摩卡咖啡、麦斯维尔咖啡或巴西咖啡等各种 不同产地不同品种的咖啡。

所述咖啡的乙醇水溶液的提取液的制备方法，为本领域常规的方法， 简述如下：

将咖啡与乙醇水溶液混合，采用加热回流、冷浸、微波或者超声等方 法提取，提取液过滤，即可获得所述咖啡的乙醇水溶液的提取液；

本发明还涉及一种具有治疗雄激素源性脱发作用的生发制剂，所述生 发制剂包括治疗有效量的所述的咖啡的乙醇水溶液的提取液、医药学上可 接受的载体和其他活性物质；

所述其他活性物质包括非那雄胺、米诺地尔或异维A酸等，用量为0～ 50g/1000mL提取液；

所述载体包括稀释剂、透皮促进剂、防腐剂、抗氧剂或乳化剂等中的 一种以上，用量为0～1000g/1000mL提取液；

所述稀释剂如乙醇、聚乙二醇、甘油、羊毛脂、凡士林、十八醇或卡 波普等；

所述透皮促进剂选自柠檬烯、桉叶油或薄荷醇；

所述防腐剂如山梨酸、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、尼泊金乙酯或尼泊金 甲酯等；

所述抗氧剂如亚硫酸钠、半胱氨酸、L-抗坏血酸或乙二胺四乙酸二钠 等；

所述乳化剂如司盘、吐温、阿拉伯胶、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯或 羧甲基纤维素钠等；

发明人发现，载体的选择，也将对治疗效果，产生重要影响，优选的， 各个组分的含量为：

咖啡的乙醇水溶液的提取液    1000mL

透皮促进剂                  10～100g

防腐剂                      0.25～0.5g

稀释剂                      0～1000g

抗氧剂                      0～1g

乳化剂                      0～50g。

进一步优选的，各个组分的含量为：

咖啡的乙醇水溶液的提取液    1000mL

透皮促进剂                  30～80g