[发明专利]一种可生物降解型长效避孕微球及其制备方法和应用无效
| 申请号: | 200910039338.7 | 申请日: | 2009-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN101584667A | 公开(公告)日: | 2009-11-25 |
| 发明(设计)人: | 张蜀;邓红;林华庆;白海芬;廖清江 | 申请(专利权)人: | 广东药学院 |
| 主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K31/573;A61K47/34;A61P15/18 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 | 代理人: | 陈 卫 |
| 地址: | 510006广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 生物降解 长效 避孕 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种可生物降解型长效避孕微球,其特征在于是以可生物降解的人工合成聚合物为载体,醋酸烯诺孕酮为主药,所述载体的重量份数为100-140份,所述主药的重量份数为2-10份;所述人工合成聚合物选自聚乳酸或丙交酯和乙交酯的共聚物。
2.如权利要求1所述的微球,其特征在于所述聚乳酸的分子量为5000到60000。
3.如权利要求1所述的微球,其特征在于所述丙交酯和乙交酯的共聚物中丙交酯∶乙交酯的重量比为50∶50到85∶15。
4.如权利要求3所述的微球,其特征在于所述丙交酯为消旋D,L-丙交酯、L-丙交酯或D-丙交酯中的任一种或两种以上任何重量比例的混合物。
5.一种权利要求1所述微球的制备方法,其特征在于制备步骤如下:将主药和载体溶于有机溶剂中得到含有主药和载体的溶液,在搅拌下将含有主药和载体的溶液加入到10-20重量份的稳定剂水溶液中,搅拌充分乳化,再搅拌挥发有机溶剂,固化微球,即得。
6.如权利要求5所述的制备方法,所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、苯甲醇、乙酸乙酯或甲酸乙酯中的任意一种或两种以上任意比例的混合液。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于是在高速搅拌下将含有主药和载体的溶液注入到稳定剂中,搅拌2-8分钟充分乳化,形成O/W乳液,再温和搅拌1-5h至有机溶剂挥发,固化微球。
8.如权利要求5或7所述的制备方法,其特征在于所述稳定剂水溶液是重量百分比浓度为0.5-4%的聚乙烯醇水溶液或0.3-3%的泊洛沙姆水溶液。
9.权利要求1所述微球的应用,其特征在于将所述微球采用常规药物制剂的制备方法制备成注射埋植剂。
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