[发明专利]中氮茚并呔嗪二酮类衍生物及其制备方法与抗菌应用无效
申请号: | 200910038267.9 | 申请日: | 2009-03-27 |
公开(公告)号: | CN101508695A | 公开(公告)日: | 2009-08-19 |
发明(设计)人: | 安林坤;古练权;沈德清;巫锡伟;武宁;吴族平;黄志纾 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/5025;A61P31/04 |
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地址: | 510275广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 中氮茚 呔嗪二 酮类 衍生物 及其 制备 方法 抗菌 应用 | ||
1、一种中氮茚并呔嗪二酮类衍生物,其结构通式如式(I)所示:
式(I)中,R1、R2、R4均选自H、R、F、Cl、Br、OH、OR、NH2、NHR、NR’R”、COOH、COOR或芳基,其中R、R’、R”为烷基;R3选自H、R、COOH、COOR、COR、CN或芳香基,其中R为烷基。
2、权利要求1所述的中氮茚并呔嗪二酮类衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
a.将6,7-二氯呔嗪-5,8-二酮衍生物和活性亚甲基试剂加入到有机质子溶剂中搅拌;
b.加入吡啶衍生物,回流反应5~20小时;
c.冷却、过滤,将过滤产物进行纯化即得。
3、根据权利要求2所述的中氮茚并呔嗪二酮类衍生物的制备方法,其特征在于所述活性亚甲基试剂为乙酰乙酸烷基酯、腈基乙酸烷基酯、乙酰丙酮或者硝基烷烃。
4、根据权利要求2所述的中氮茚并呔嗪二酮类衍生物的制备方法,其特征在于所述有机质子溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇或叔丁醇。
5、权利要求1所述中氮茚并呔嗪二酮类衍生物在制备抗菌药物上的应用。
6、根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述抗菌是抗革兰氏阳性菌。
7、一类用于治疗革兰氏阳性菌感染的药物,其特征是药物含有权利要求1所述的中氮茚并呔嗪二酮类衍生物以及药学上可接受的辅助剂。
8、根据权利要求7所述的药物,其特征在于该药物的剂型是注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
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