[发明专利]蒽环类细胞毒素类化合物药学上可接受盐的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种蒽环类细胞毒素类药物与有机酸或其盐合成的化合物，其特征在于该化合物是由通式(I)或通式(II)所述的化合物。

2.根据权利要求1中所述的一种蒽环类细胞毒素类药物与有机酸或其盐合成的化合物，其特征在于有机酸，选自甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丁酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸等有机酸和天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸或它们的衍生物；优选丁酸或其衍生物、枸橼酸、琥珀酸。

3.权利要求1所述的一种蒽环类细胞毒素类药物与有机酸或其盐合成的化合物，其特征在于包括下列步骤：

将蒽环类细胞毒素类药物与有机酸等摩尔混合，在水、或醇、或酸水介质中反应完全，通过冻干和/或减压和/或高温下出去溶剂，得到通式(I)所述化合物；或者将蒽环类细胞毒素类药物与有机酸等摩尔反应，在水、或醇、或乙睛、或它们的混合溶剂中与脱水剂存在下，进行脱水偶联反应，减压蒸馏除去溶剂，以乙醇-水重结晶，得到通式(II)所述化合物。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于蒽环类细胞毒素类药物有机酸盐选自蒽环类细胞毒素类药物丁酸盐、琥珀酸盐或其混合物；优选蒽环类细胞毒素类丁酸盐。

5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于脱水剂是二环己基碳二亚胺、N-乙基-N’-(3-二甲胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐。

6.根据权利要求1所述的蒽环类细胞毒素类药物与有机酸或其盐合成的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。