[发明专利]用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的苯甲酰胺化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 200910034135.9 申请日: 2009-08-20
公开(公告)号: CN101648921A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: 吉民;魏红涛;吴晓晴 申请(专利权)人: 苏州东南药物研发有限责任公司
主分类号: C07D271/06 分类号: C07D271/06;C07D413/04;A61K31/4245;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人: 范 晴
地址: 215123江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用作 组蛋白 乙酰化 抑制剂 甲酰胺 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,Ar为苯基或杂环基,其任选被一个或多个选自下列的基团所取 代:C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、 C1-8硫代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、C1-8酯基;n选自0~8 的整数;所述的杂环基选自吡啶、噻吩、呋喃、吡咯或咪唑。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于 所述的苯基或杂环基任选被一个或多个选自下列的基团所取代:C1-8烷基、 卤素、硝基或C1-8卤代烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于 所述的苯基或杂环基任选被一个或多个选自下列的基团所取代:C1-4的烷 基、卤素、硝基或C1-4的卤代烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于 n为6。

5.一种药物组合物,其特征在于所述药物组合物包括权利要求1~4中 任意一项的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的稀释剂或载 体。

6.权利要求1~4任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备 药物方面的应用,其特征在于所述药物用于治疗与细胞分化或增殖相关的实 体瘤或白血病。

7.一种制备权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的方法, 其特征在于所述方法包括以下步骤:

(1)使式(II)的化合物或其盐

与酰氯反应得到式(III)的化合物,

(2)将(1)获得的式(III)的化合物与邻苯二胺反应后脱保护得到式 (I)的化合物;其中邻苯二胺的邻位氨基被保护;

Ar为苯基或杂环基,其任选被一个或多个选自下列的基团所取代:C1-8 烷基、C1-8烷氧基、卤素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、C1-8 硫代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、C1-8酯基;n选自0~8的整 数;所述的杂环基选自吡啶、噻吩、呋喃、吡咯或咪唑。

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