[发明专利]一种湖北海棠总黄酮提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种湖北海棠总黄酮提取物及其制备方法与应用。

背景技术

糖尿病，中医称消渴症，是一种因体内胰岛素绝对或相对不足所导致的一系列临床症候群，糖尿病是一种常见的、多发的、伴随终身的疾病。糖尿病在全世界的发病率有逐年增高的趋势，在发达国家已被列为继心血管疾病及肿瘤之后的第三大疾病。目前糖尿病对人类健康危害最大的是在动脉硬化及微血管病变基础上产生的多种慢性并发症，如糖尿病性心脏病、糖尿病性肢端坏疽、糖尿病性脑血管病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病变及神经病变等。因糖尿病引起失明者比一般人多10～25倍，目前糖尿病性视网膜病变已成为四大主要致盲疾病之一；糖尿病性坏疽和截肢者比一般人多20倍；糖尿病较非糖尿病者心血管系发病率与病死率高2～3倍；糖尿病导致肾功能衰竭比肾病多17倍。总之，糖尿病及其慢性并发症对人类健康的危害是十分严重的，已引起全世界医学界的高度重视。

湖北海棠(Malus hupehensis)属于蔷薇科植物，又名野海棠、茶海棠、树姿优美，历来被用作观赏植物。湖北海棠叶作茶叶饮用已有400多年历史，是盛夏不可多得的解暑凉茶。有文献表明，湖北海棠具有抗菌消炎、耐缺氧、抗疲劳、降血糖、降血脂等多方面作用。

中国专利CN101233887公开了一种以湖北海棠叶为原料，加入松针、甘草、罗汉果等多种中草药制成具有清热解毒、生津止渴、降脂降压等作用的保健凉茶。该专利为湖北海棠与其它药材组成的复方提取而得，不能体现湖北海棠的作用。中国专利CN101199301公开了湖北海棠砖茶、袋泡茶、浓缩茶片及湖北海棠色素的制备方法，并公开了湖北海棠茶在降血糖、降血脂中的应用，但该专利没有明确湖北海棠的有效部位。中国专利CN1351839公开了一种湖北海棠叶加水煎煮、灭菌制成的饮料，不涉及湖北海棠的药效学活性。中国专利CN101011096公开了一种以湖北海棠叶、果及甘草、桑叶等灭菌粉碎制得的茶，不涉及湖北海棠的提取及药效。

尽管已有文献表明湖北海棠具有降血糖作用，国内外对于该植物的化学及药效学研究并没有系统开展，也未见关于其总黄酮的制备及药效、毒理研究。本申请的发明人对湖北海棠的成分进行了系统研究，结果表明该植物主要含有黄酮类成分，包括二氢查尔酮、二氢黄酮、色原酮、黄酮类化合物，其中文献报道二氢查尔酮类化合物根皮苷可以通过抑制近曲小管对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出而降低血糖。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了一种可用于治疗糖尿病的湖北海棠总黄酮提取物。

一种湖北海棠总黄酮提取物，是由以下方法制备的：

(1)将湖北海棠枝叶粉碎，用0～95％乙醇(指体积份数，当取到“0”时即为纯水)回流提取1～8次，每次溶剂用量为药材重量的1～20倍，每次提取时间为0.5～10小时，合并提取液，过滤，回收乙醇(如减压回收)，浓缩得浸膏；

(2)将上述得到的浸膏加水稀释，加水量为浸膏重量的2～20倍，然后上大孔树脂柱或聚酰胺柱吸附，浸膏重量与吸附填料体积的比是1∶0.5～10，单位g∶ml，色谱柱径与柱高比为1∶1～30，然后依次用水和浓度为5～95％的乙醇洗脱，流速为0.5～3.5个柱体积/小时；

(3)收集乙醇洗脱液，进行减压浓缩或真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥，即得湖北海棠总黄酮提取物。

所述湖北海棠总黄铜提取物中总黄酮含量大于50％，二氢查耳酮类化合物根皮苷和3-羟基根皮苷含量之和大于40％，根皮苷与3-羟基根皮苷的质量比为20∶1～5∶1。

一种湖北海棠总黄酮提取物的制备方法，步骤如下：

(1)将湖北海棠枝叶粉碎，用0～95％乙醇(指体积份数，当取到“0”时即为纯水)回流提取1～8次，每次溶剂用量为药材重量的1～20倍，每次提取时间为0.5～10小时，合并提取液，过滤，回收乙醇(如减压回收)，浓缩得浸膏；

(2)将上述得到的浸膏加水稀释，加水量为浸膏重量的2～20倍，然后上大孔树脂柱或聚酰胺柱吸附，浸膏重量与吸附填料体积的比是1∶0.5～10，单位g∶ml，色谱柱径与柱高比为1∶1～30，然后依次用水和浓度为5～95％的乙醇洗脱，流速为0.5～3.5个柱体积/小时；

(3)收集乙醇洗脱液，进行减压浓缩或真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥，即得湖北海棠总黄酮提取物。

一种湖北海棠总黄酮提取物在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。

一种湖北海棠总黄酮提取物在制备预防II型糖尿病保健品中的应用。