[发明专利]蒙脱石的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及蒙脱石的新用途，具体涉及蒙脱石在治疗变态反应性鼻炎的用途。

技术背景

蒙脱石是典型的2∶1型含结晶水的层状硅酸盐矿物，具有高分散性、悬浮性、膨润性、粘结性、吸附性、阳离子交换性等许多优良特性。蒙脱石作为药用具有悠久的历史，口服后，药物可均匀地覆盖在整个肠腔表面，具有极高的定位能力，可维持6小时之久。用于治疗腹泻，蒙脱石可吸附多种病原体和消化道内毒素，将其固定在肠腔表面，而后随肠蠕动排出体外，从而避免多种病原体和消化道内毒素对机体的损伤。

我国唐代医学名著《本草拾遗》中记载：“甘土无毒，主治草药及诸菌毒，热汤调节器末服之”。甘土即为膨润土(主要成分为蒙脱石)，可广泛用于治疗急、缓性腹泻，治疗食管炎、胃炎、结肠炎、肠易激综合症。由于蒙脱石服后不易吸收，不进入血液循环，应用期间十分安全，无毒性反应，近年用于儿科疾病治疗的临床用途不断被拓宽，如用于新生儿继发性消化道出血；拮抗红霉素的胃肠反应；用于新生儿母乳性黄疸；治疗小儿霉菌性肠炎及霉菌性肠炎后出现的体质虚弱、消瘦或长期接受广谱抗生素、免疫抑制剂等药物而导致肠道菌群失调；治疗口腔溃疡和小儿口腔炎口腔溃疡患儿因哺乳时疼痛，常致哭闹、拒乳、溢乳、营养不良等症状等。

2003年2月10日《日刊工业新闻》报道，日本杏林大学讲师宫泽博发现，泥土中含有的蒙脱石成分具有吸附引起过敏性花粉症的物质变应原并抑制其活性的作用，并认为有可能用它来开发治疗花粉过敏症的药物，但并没有对具体疾病的治疗及其用法用量提出可行的方案。

《重庆医学》2009年2月第38卷第4期报道，蒙脱石能防止肥大细胞脱颗粒，可防止肥大细胞在局部释放组织胺、5-羟色胺、慢反应物等生理活性物质。

发明专利200510082757.0公开了蒙脱石治疗慢性肾功能衰竭的应用。发明专利03121876.8公开了蒙脱石治疗甲亢，口臭的应用。

发明内容

本发明的目的在于提供蒙脱石的新用途，其特征在于蒙脱石作为治疗变态反应性鼻炎的药中的应用。

本发明的另一目的在于提供蒙脱石作为治疗变态反应性鼻炎药的制备方法及用法用量。

本发明的目的是这样实现的：

蒙脱石的新用途，其特征在于蒙脱石作为治疗变态反应性鼻炎的药中的应用。

临床应用的制剂是通过药剂学的常规方法，制成蒙脱石滴鼻液或蒙脱石喷雾剂或气雾剂，也可以以粉末喷入鼻腔者内。

蒙脱石滴鼻液或蒙脱石喷雾剂或气雾剂的浓度是：每100毫升蒙脱石滴鼻液或蒙脱石喷雾剂含蒙脱石5-20克。

蒙脱石滴鼻液的滴鼻方法，滴药前把鼻涕擤干净，滴药时，患者后仰，头向后垂使鼻孔朝上，将药液滴入鼻孔，每侧2-3滴，滴后轻捏鼻翼数次，休息5分钟再起来，使药液充分和鼻腔黏膜接触。每日滴药2-4次。

蒙脱石喷雾剂的使用方法，喷药前把鼻涕擤干净，头不要后仰，将药瓶的喷嘴插入鼻空，每次每鼻孔1-3喷，每喷0.1-0.2毫升，每日喷2-4次。

变态反应性鼻炎简称变应性鼻炎，俗称过敏性鼻炎，是发生在鼻粘膜的变态反应，变态反应性鼻炎的发病机制实际上是发生在鼻粘膜的I型变态反应。当变应原进入人体，经巨噬细胞处理后，刺激B淋巴细胞使之变为浆细胞，后者产生特异件IgE抗体，IgE经血液到达鼻粘膜，以其Fc段附着于鼻粘膜中肥大细胞、嗜碱粒细胞的细胞膜上。当变应原再次进入鼻粘膜时.即与特异性IgE抗体结合，结果使肥大细胞和嗜碱细胞细胞膜结构发生变化，释放出多种化学介质，如组织胺、激肽，前列腺素、五羟色胺等。这些介质通过它们各自在效应器官上的受体，使小血管扩张，血管通透性增高，渗出增多，炎性细胞浸润，组织水肿，神经末梢兴奋性增强等。上述病理变化即可导致相应的临床症状和体征：每日喷嚏阵阵，每次常连续3个以上。每日阵发性鼻塞，伴有大量水样鼻涕，鼻痒较重。

蒙脱石加水制成滴鼻液或喷雾剂后，蒙脱石通过颗粒间的渗透膨胀和层间水化，颗粒分散，叠层之间发生剥离，带负电的层面与端面相互作用，交联缔合形成水化凝胶。蒙脱石水化凝胶除有显著的粘附性，能与鼻粘膜表面的粘液结合，显著增强粘液的内聚力和粘弹性，牢固地覆盖于鼻粘膜表面，形成隔离保护膜，避免鼻粘膜接触变应原，这为最有效的防治变态反应性鼻炎的方法。