[发明专利]硫辛酰维格列汀及其制备方法与应用

权利要求书

1.化合物硫辛酰维格列汀，化学名为2(S)-1-[[N-(3-羟基-1-金刚烷基)-N-(1，2-连二硫环戊基-3-戊酰基)]氨基]乙酰基-2-氰基四氢吡咯，结构式如下(I)所示：

2.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于采用酰氯法：首先，将硫辛酸经酰基化试剂制得硫辛酰氯，然后，向装有维格列汀、缚酸剂的烧瓶内加入所制备的硫辛酰氯，反应物用5wt％的NaHCO₃溶液洗涤，饱和食盐水洗涤、无水Na₂SO₄干燥，浓缩，经柱层析分离得产物。

3.如权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于所述的酰基化试剂为烷基酰氯或二氯亚砜。

4.如权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于所述的酰基化试剂为草酰氯。

5.如权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于所述的缚酸剂为三乙胺、吡啶、1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬烯-5、1，8-二氮杂二环、氨水、NaOH、KOH、K₂CO₃或Na₂CO₃。

6.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于采用活化酯法：首先，将硫辛酸经活化剂制得活化酯，然后，向装有维格列汀、催化剂量的4-二甲氨基吡啶的烧瓶内加入活化酯，反应物用5wt％的NaHCO₃溶液洗涤，饱和食盐水洗涤、无水Na₂SO₄干燥，浓缩，经柱层析分离得产物。

7.如权利要求6所述的化合物的制备方法，其特征在于所述的活化剂为N，N′-二环己基碳二亚胺/1-羟基苯并三唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N，N′-羰基二咪唑或N，N′-二环己基碳二亚胺。

8.如权利要求6所述的化合物的制备方法，其特征在于所述的活化剂为N，N′-二环己基碳二亚胺/1-羟基苯并三唑或者1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑。

9.如权利要求6所述的化合物的制备方法，其特征在于所述的活化剂为N，N′-二环己基碳二亚胺/1-羟基苯并三唑。

10.如权利要求1所述的化合物在制备用于降血糖的药物中的应用。