[发明专利]四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中的应用。

背景技术

关节炎是老年人常见疾病之一，关节炎是一种常见的慢性疾病，最常见的是骨关节炎和类风湿关节炎两种，我国目前关节炎患者估计有1亿以上，且人数还在不断增加。另据统计，我国50岁以上人群中半数患骨关节炎；65岁以上人群中90％的女性和80％的男性患骨关节炎。类风湿关节炎在我国的患病率为0.34％～0.36％。其发病机理尚不完全清楚，通过关节腔内给药直接作用于发病部位可以更好的发挥药物的治疗作用。目前治疗关节炎的关节腔注射制剂的有效成分主要为两种，一种是激素类药物，另一类是透明透明质酸制剂。

激素类药物：有些医生目前仍在采用关节腔内注射激素类药物治疗骨性关节炎。虽然它可以暂时减轻疼痛，然而多次关节腔内注射激素类药物可使关节退变，导致“皮质类固醇关节病”。激素还会抑制正常关节软骨的基质合成，还会增加感染的可能性。

透明质酸制剂：关节腔中滑液的高粘性对关节运动可提供几乎无摩擦的表面，因而对正常关节功能十分有利。骨性关节炎时，透明质酸被破坏，滑液粘性降低，润滑作用消失及关节表面的光滑运动丧失，从而导致关节进一步破坏。关节腔内大分子量透明质酸补充治疗有利于缓解关节疼痛，增加活动度，消除滑膜炎症及延缓疾病进展。这类药物主要用于膝关节骨性关节炎，适于对常规治疗疗效不佳，或不能耐受止痛剂或非类固醇类抗炎药治疗者。

1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶(Ectoine)，是1985年发现的一种新型氨基酸，是许多耐盐微生物为维持渗透压平衡而在细胞内产生的一种相容性溶质，具有高度水溶性。四氢嘧啶能够稳定天然蛋白质的水合层，保护酶、DNA等生物大分子和细胞膜结构，帮助细胞抵抗冷冻、干旱、高温、高盐、辐射等各种逆境，目前开发的商业用途集中于化妆品，专利文献WO0219978公开了其在口腔护理中的应用，专利文献DE102004016129公开了其在皮肤护理及疾病预防中的应用。目前尚未见到四氢嘧啶用于治疗关节炎的相关研究和报道。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了四氢嘧啶的一种新用途。

本发明实质上是四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中的应用。

所述四氢嘧啶的有效剂量为0.1-100mg/kg体重，优选8-50mg/kg体重。

所述四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中单独使用。

所述四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中与激素类药物联合使用。

所述激素类药物包括强的松、强的松龙、地塞米松。

所述四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中与关节炎治疗药物透明质酸钠、硫酸软骨素、壳聚糖、甲氨蝶呤、生长抑素、双氯酚酸钠、羟氯喹、柳氮磺胺吡啶中的一种或任几种联合使用。

所述四氢嘧啶在制备治疗关节炎的药物中与镇痛剂吗啡、新斯的明、曲马多中的一种或任几种联合使用。

给药时为关节腔内注射给药，剂型可以是凝胶剂或液体制剂，但不限于凝胶剂和液体制剂。

四氢嘧啶具有高度水溶性，具有渗透压调节作用，经试验证明，其能够稳定关节组织及关节滑液，提高关节组织对环境变化的适应能力，提高制剂中除四氢嘧啶外其他成分的治疗效果。因此，四氢嘧啶可以用来治疗关节炎。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明：

实施例1：含有四氢嘧啶的关节腔内注射用药

主要组分  四氢嘧啶          2.0g

          透明质酸钠        1.0g

          柳氮磺胺吡啶      3.0g

取处方量柳氮磺胺吡啶溶于注射用水，将四氢嘧啶、透明质酸钠按处方量混合研匀，逐渐加入上述溶液，用磷酸盐缓冲液调整pH至6.0-8.5，加灭菌注射用水至1000ml，调整渗透压至220-336毫渗当量/升。热压灭菌，分装，即得含有四氢嘧啶的关节腔内注射用液体制剂。

实施例2：含有四氢嘧啶的关节腔内注射用药

主要组分  四氢嘧啶      3.0g

          强的松龙      1.0g

          硫酸软骨素    4.0g

          新斯的明      1.0g