[发明专利]薄膜组合物

说明书

本申请为申请日2005年2月21日、申请号200580006823.4(PCT/IB2005/000449)、发明名称“薄膜组合物”的分案申请。

发明领域

本部分继续申请要求2004年3月3日提交的美国专利申请US10/792,066的利益，将该文献的全部内容完整地引入本文作为参考。

本发明一般涉及用于递送局部和/或全身活性成分的薄膜组合物，且更具体的说，本发明涉及尤其用于将口服活性剂递送至牙齿和牙龈的缓慢溶解或崩解的条剂。

发明背景

众所周知递送装置将口腔护理活性成分递送至口腔内的牙齿和/或口腔组织表面。这些装置一般采用柔韧性的包括表面粘合剂和合适的口腔护理活性成分的口腔条剂或薄膜形式。

这类薄膜组合物中最值得关注的组合物涉及目前可利用的非处方药的使牙齿增白的系统，包括美国专利US5,894,017、US5,891,453和US6,045,811中所述的由塑料薄膜细条组成的增白系统，在其上涂布有使牙齿增白的组合物。

然而，这类薄膜组合物中存在的问题涉及薄膜组合物的溶出率，且更具体的说，涉及控制这类薄膜组合物的溶出率。理想的情况是，该薄膜组合物不应长期存在于口腔中，而应缓慢地溶解或崩解，以便足以使得口腔护理活性成分有发挥其活性的时间。此外，控制薄膜的溶出率还有利于其它薄膜益处的改善，诸如作为屏障防护。

本发明者已经发现通过操作形成多层薄膜的各水溶性层，在多层薄膜溶出率中实现了控制改善。特别地，本发明者已经发现可以通过叠加至少两(2)层水溶性层来控制多层薄膜的溶出率。这些叠加层中的成分彼此发生相互作用而形成具有非常低的溶出率或崩解率的新成分。可以通过各种方式中的任意数目的方式、例如单纯使用带相反电荷的水溶性聚合物产生相应的层而形成至少两(2)层。或者，可以通过将至少一种多价阳离子的离子源加入到至少一种电中性水溶性聚合物中形成一层并且使用带负电荷的水溶性聚合物形成另一层而形成至少两层。还可以通过将包括阴离子或阳离子表面活性剂和电中性聚合物的水溶性层与包括电中性聚合物和水溶性盐的水溶性层叠加而形成相互作用的层。

因此，本发明的一个方面提供了在口腔中缓慢溶解的薄膜产品。

本发明的另一个方面提供了包括相互作用的水溶性层的薄膜产品，所述的相互作用水溶性层在合并时产生多层薄膜产品，它们具有比用于形成各薄膜层中的任意层更为缓慢的溶出率。

本发明的另一个方面提供了用于递送局部或全身活性成分的缓慢溶出的薄膜产品。

本发明的另一个方面提供了用于递送局部或起始活性成分的薄膜产品，其中该薄膜在1分钟-12小时内，可选地在3分钟-6小时内，或可选地在10分钟-1小时内在含水环境中溶解或崩解。

本发明的另一个方面为水溶性材料在两层中的应用，以便不需要有机溶剂，这种应用可以降低成本并且改善制备的安全性。

发明概述

在一个实施方案中，本发明涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：

a.)第一水溶性层，包括：

i.)中性水溶性聚合物；和

ii.)多价阳离子的离子源；

和

b.)包括阴离子水溶性聚合物的第二水溶性层；

其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。

在另一个实施方案中，本发明涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：

a.)包括阳离子聚合物的第一水溶性层；和

b.)包括阴离子聚合物的第二水溶性层；

其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。

在另一个实施方案中，本发明涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：

a.)第一水溶性层，包括：

a.)中性水溶性聚合物；和

ii.)阴离子表面活性剂；

和

b.)包括阳离子水溶性聚合物的第二水溶性层；

其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。

在另一个实施方案中，本发明涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：

b.)第一水溶性层，包括：

i.)中性水溶性聚合物；和

ii.)阳离子表面活性剂；

和

c.)包括阴离子水溶性聚合物的第二水溶性层；

其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。

在另一个实施方案中，本发明涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：

a.)第一水溶性层，包括：