[发明专利]含有高含量异泽兰黄素的蒿提取物有效

专利信息
申请号: 200910007182.4 申请日: 2009-02-13
公开(公告)号: CN101518558A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 王埙植;朴俊相;廉大一;吴真燮 申请(专利权)人: GL医药科技公司
主分类号: A61K36/282 分类号: A61K36/282;A61P1/04;A61K31/352
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 代理人: 钟 晶
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 含有 含量 泽兰 黄素 提取物
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种蒿提取物,尤其涉及一种用丙醇提取得到的含有高含量异 泽兰黄素的蒿提取物。

背景技术

蒿(Artemisia mongolica,A.asiatica,A.princeps var.orientalis,A.argyi,A. montana等)是属于菊科的多年生药草,自古以来用作强壮补血、妇科病、腹 泻的治疗药,已研究清楚的化学成分有异香豆素、香豆素、二萜内酯等,还证 实有异泽兰黄素、4′,5,7-三羟基-3′,6-二甲氧基黄酮等类黄酮成分。

在韩国草药典中,将上述蒿的叶及嫩 枝称为艾叶(艾葉,Artemisiae argyi Herb)。

其中,已知类黄酮成分异泽兰黄素(eupatilin)具有抗过敏效果(日本特 开昭59-155314号公报),最近在韩国国内也确认了其作为胃肠疾病治疗药的 效用(韩国专利注册号127777)。此外,还有专利报道另一种黄酮成分4′,5,7- 三羟基-3′,6-二甲氧基黄酮(jaceosidin)也可以作为同样的胃肠疾病治疗药来 使用(韩国专利注册号181751)。

另一方面,根据韩国专利注册号181751记载,与从蒿中精制出来的异泽 兰黄素或4′,5,7-三羟基-3′,6-二甲氧基黄酮的抗胃炎效果相比,蒿提取物本身的 抗胃炎效果更好,因此推测在该提取物中有一些未知的物质提高了抗胃炎效 果。

如上所述,即使蒿提取物本身比有效个别成分异泽兰黄素或4′,5,7-三羟基 -3′,6-二甲氧基黄酮效果更好,但是如韩国专利注册号181751中所述,蒿提取 物中个别有效成分的含有率越高,相应的抑制胃部病变的效果提高的趋势越明 显,也就是说增加相应提取物中有效成分含量的话就可以确保进一步提高其治 疗效果的机会。

此外,在韩国专利公开号2006-0002639中指出,在提取过程中,提取物 中将包含蒿中含有的抗凝血剂成分即香豆素(coumarin)类,尤其是其中将包 含双香豆素(Dicoumarol)成分。如在现有技术中记载,双香豆素即使少量给 药也会急剧减少血小板数量,据报道还有肝脏毒性,因此是即便用于医学用途 也需非常慎重给药的成分。再加上,胃炎或胃溃疡患者常伴有由胃损伤引起的 胃出血的情况,所以必须除去此类成分才能进一步期待药效的增加。

另外,在上述现有技术中指出,从根据现有的韩国专利注册号181751制 备的乙醇或乙醇水溶液提取物中很难除去此成分,并且作为除去此成分的方法 提供了包括如下步骤的制造方法:(1)将艾叶的叶子用乙醇或乙醇水溶液提取 的步骤(步骤1),(2)向在上述步骤1中得到的提取物中添加碱溶液并在80℃ 反应1小时以上的步骤(步骤2),(3)向在上述步骤2中得到的提取物中添 加酸性溶液进行中和的步骤(步骤3),以及(4)对于在上述步骤3中得到的 提取物进行减压浓缩后,进行冷冻干燥的步骤(步骤4)。即,现有技术中包 括了步骤2及步骤3的碱处理及其中和过程,由此可以容易地除去双香豆素成 分。

本发明人则发现当与现有提取方法不同地将提取溶剂由乙醇换成丙醇时, 可以出人意料地确保高的异泽兰黄素含量,而且即使不经过另外的追加工序也 不会包含抗凝血成分双香豆素,从而完成了本发明。

发明内容

发明要解决的问题

本发明的目的是获得一种蒿提取物,其特征在于,含有高含量的具有抑制 胃部病变效果的异泽兰黄素,并且无需经过另外的除去工序也不含抗凝血成分 双香豆素。

解决问题的技术方案

本发明涉及将蒿(艾叶)用丙醇提取浓缩而得到的含高浓度异泽兰黄素的 蒿的丙醇提取物,其特征在于,即使在提取浓缩过程中不包括另外的除去抗凝 血物质双香豆素的工序,也不会包含双香豆素。

本发明中使用的蒿包括艾蒿(Artemisia argyi)、艾草(A.princeps var. orientalis,A.asiatica)、山地蒿(A.montana)、蒙古蒿(A.mongolica)以及韩 国草药典中定义的同属植物。

本发明中使用的丙醇包括1-丙醇(正丙醇)或2-丙醇(异丙醇)。

在本发明中,向蒿加入上述丙醇后,通过通常的生药提取方法即浸渍法、 回流法进行提取和/或再提取,并用适当方法将其过滤后,无需另外的追加工 序即可进行浓缩最终得到蒿的丙醇提取物。

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